福巴替尼（futibatinib），也被称为LYTGOBI，是由日本Taiho Oncology（日本太浩制药）生产的第二代FGFR靶向药。该药物主要用于治疗经一代FGFR抑制剂治疗后耐药的胆管癌患者。2022年10月8日，福巴替尼获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准；2023年6月在日本获批用于医疗用途；2023年7月在欧盟获批用于医疗用途。本文将详细介绍福巴替尼的基本信息、适应症、用法用量以及特殊人群用药等。

福巴替尼基本信息

福巴替尼的中文名称为福巴替尼，英文名称为futibatinib，其他别称为LYTGOBI。福巴替尼的生产厂家为日本Taiho Oncology（日本太浩制药）。目前，福巴替尼尚未在国内上市，也没有被纳入医保。

规格和价格

福巴替尼的仿制药版本由老挝卢修斯生产，规格为4mg*35片，售价约为480美元。

适应症

福巴替尼片是第二代的FGFR靶向药，主要用于治疗经一代FGFR抑制剂治疗后耐药的胆管癌患者。福巴替尼通过靶向FGFR2基因突变，抑制肿瘤的生长和扩散。

主要成分和剂型

福巴替尼的主要成分是futibatinib，剂型为片剂，每片4mg，圆形薄膜包衣片剂。

用药注意事项

福巴替尼的推荐剂量为20毫克（五片4毫克片剂），每天口服一次，直到出现疾病进展或不可接受的毒性。患者应在每天大约同一时间服用福巴替尼，可以与食物同服或不随餐服用。整片吞服，不要压碎、咀嚼、分裂或溶解片剂。如果患者错过福巴替尼剂量超过12小时或发生呕吐，应恢复下一个预定剂量的给药。

眼毒性

福巴替尼可引起视网膜色素上皮脱离（RPED），可能导致视力模糊等症状。在临床试验中，接受福巴替尼治疗的318例患者中有9%的患者发生了RPED。患者应在治疗开始前进行全面的眼科检查，包括黄斑的光学相干断层扫描（OCT），前6个月每2个月一次，此后每3个月一次。对于视觉症状的发作，应紧急将患者转诊进行眼科评估，每3周随访一次，直至福巴替尼停用。医生应根据情况停止或减少福巴替尼的剂量。

高磷血症和软组织矿化

福巴替尼可引起高磷血症，导致软组织矿化、钙质沉着症、非尿毒症性钙化反应和血管钙化。磷酸盐水平的增加是福巴替尼的药效学作用。在整个治疗过程中，应定期监测患者的高磷血症。当血清磷酸盐水平达到或超过5.5mg/dL时，应开始低磷酸盐饮食和降磷酸盐治疗。对于血清磷酸盐水平超过7mg/dL的情况，应开始或加强降磷治疗，并根据高磷血症的持续时间和严重程度减少、停止或永久停用福巴替尼的剂量。

特殊人群用药

孕妇： 根据动物研究的结果及其作用机制，对孕妇施用福巴替尼可能导致胎儿伤害或流产。没有关于孕妇使用福巴替尼的可用数据。在母体血浆暴露低于人类暴露的情况下，以20mg的临床剂量向妊娠大鼠口服福巴替尼会导致胎儿畸形、胎儿生长迟缓和胚胎-胎儿死亡。建议孕妇避免使用福巴替尼，并告知孕妇对胎儿的潜在风险。

哺乳期妇女： 没有关于母乳中存在福巴替尼或其代谢物或其对母乳喂养儿童或产奶量的影响的数据。由于福巴替尼可能对母乳喂养的儿童产生严重不良反应，因此建议女性在治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。

老年人群： 在研究TAS-120-101中接受福巴替尼治疗的103名患者中，22%的患者年龄在65岁或以上。根据现有数据，在65岁及以上患者与年轻成人患者之间未观察到福巴替尼的总体安全性或有效性差异。

药物相互作用

CYP3A和P-gp的底物： 福巴替尼是CYP3A和P-gp的底物。避免将双重P-gp和强CYP3A抑制剂与福巴替尼同时使用，因为这可能会增加福巴替尼的暴露，从而增加不良反应的发生率和严重程度。同样，避免双P-gp和强CYP3A诱导剂与福巴替尼同时使用，因为这可能会减少福巴替尼的暴露，从而降低福巴替尼的疗效。

P-gp和BCRP的抑制剂： 福巴替尼是P-gp和BCRP的抑制剂。考虑更频繁地监测与伴随给药的药物相关的不良反应，这些药物是P-gp或BCRP的敏感底物，并根据其处方信息减少这些药物的剂量。福巴替尼可能会增加作为P-gp或BCRP底物的药物的暴露。

贮存方法和有效期

福巴替尼应存放在20-25℃室温下。有效期为24个月。

福巴替尼的使用需要严格遵循医生的指导和药品说明书，特别是在特殊人群和药物相互作用方面。希望本文能为患者和医生提供有用的信息，帮助更好地理解和使用福巴替尼。