吉瑞替尼（适加坦）是一种靶向治疗药物，专门用于治疗携带FLT3突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。该药物于2018年11月28日获得美国FDA批准上市，成为首个针对FLT3突变的AML治疗药物。本文将详细介绍吉瑞替尼（适加坦）的适应症、用法用量、注意事项等内容，帮助患者更好地了解和使用这一重要药物。

吉瑞替尼（适加坦）的适应症与用法

适应症

吉瑞替尼（适加坦）的主要成分是富马酸吉瑞替尼，是一种抗肿瘤药。它主要用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。临床研究表明，吉瑞替尼能够显著提高这类患者的生存率和缓解率。

用法用量

吉瑞替尼（适加坦）的推荐起始剂量为120毫克，口服，每日一次，可与食物同服或不与食物同服。患者应在医生指导下使用，严格按照医嘱进行治疗。在治疗过程中，医生可能会根据患者的具体情况调整剂量。

特殊人群用药

对于轻度或中度肝功能损害（Child-Pugh A级或B级）的患者，无需调整剂量。然而，不建议在重度肝功能损害（Child-Pugh C级）患者中使用吉瑞替尼，因为尚未在该人群中进行安全性和有效性评价。轻度、中度或重度肾功能损害患者也不需要调整剂量，但应密切监测其反应。

用药注意事项与日常管理

QT间期延长

在接受120毫克吉瑞替尼治疗且具有基线后QTc值的317例患者中，4例（1%）患者出现QTcF>500毫秒。所有剂量组中，有12例（2.3%）复发性/难治性AML患者的最大基线后QTcF间期>500毫秒。因此，医生在治疗过程中应定期监测患者的心电图，特别是对于有心脏疾病史的患者。

避孕与妊娠

建议有生育能力的女性在本品开始治疗前7天内进行妊娠试验。有生育能力的女性在治疗期间以及治疗后6个月内应采取有效避孕措施（导致妊娠率低于1%的避孕方法）。有生育能力的男性在本品治疗期间以及末次给药后至少4个月内也应采取有效避孕措施。妊娠期妇女服用本品可能对胎儿造成伤害，因此不建议妊娠期和有生育能力但未采取有效避孕措施的女性使用本品。

哺乳与生育力

尚不清楚本品及其代谢产物是否会分泌至人乳汁中。已有动物数据显示，本品及其代谢产物经哺乳期大鼠的乳汁排泄，并通过乳汁分布至大鼠幼崽的组织中。因此，无法排除本品治疗对母乳喂养婴儿的风险。建议在本品治疗期间及末次给药后至少2个月内停止哺乳。此外，尚缺乏本品治疗对人生育能力影响的数据。

药物相互作用

吉瑞替尼主要经CYP3A酶代谢，而这种酶可受多种合用药物的诱导或抑制。应避免本品与强效CYP3A/P-gp诱导剂（例如苯妥英、利福平和贯叶连翘）联合使用，因为此类药物会降低本品的血浆浓度。在健康受试者中，20毫克本品单次给体达到稳态后，联合利福平（600毫克）（强效CYP3A/P-gp诱导剂），与接受本品单药单次给药的受试者相比，平均Cmax降低27%，平均AUCinf降低70%。

存储与有效期

将吉瑞替尼片剂储存在20-25℃下，允许偏差在15-30℃之间，在分装前保存在原容器中，避光、防潮。吉瑞替尼的有效期为36个月。患者在购买时应注意检查生产日期和有效期，避免使用过期药物。

吉瑞替尼（适加坦）作为一种重要的靶向治疗药物，对于携带FLT3突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）患者具有显著的治疗效果。患者在使用过程中应严格遵守医生的指导，定期监测相关指标，并注意药物的存储条件，以确保治疗的安全性和有效性。