卡博替尼（Cabozanix）是一种多靶点的广谱抗癌药，能抑制多个与肿瘤生长、转移和血管生成相关的酪氨酸激酶受体，包括 MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK 和 KIT 等。该药物由美国制药公司 Exelixis, Inc. 研发，并于 2012 年 11 月 29 日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。

适应症

卡博替尼已被 FDA 批准用于多种癌症的治疗，具体适应症如下：

1. 肾细胞癌

卡博替尼片适用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）患者。此外，卡博替尼片与纳武单抗联合使用，适用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗。这种联合疗法能够显著提高患者的生存率和生活质量。

2. 肝细胞癌

卡博替尼片适用于治疗既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。对于这类患者，卡博替尼能够延长生存期并改善症状。

3. 甲状腺髓样癌

卡博替尼片被批准用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌（MTC）患者。这种癌症类型较为罕见，但卡博替尼的有效性已经得到了广泛认可。

卡博替尼通过抑制多种关键的酪氨酸激酶受体，有效地阻止了肿瘤的生长和扩散，从而为患者提供了更多的治疗选择和希望。

用药注意事项

正确使用卡博替尼是保证疗效和安全性的关键。以下是使用卡博替尼时的一些重要注意事项：

1. 剂量调整

在使用卡博替尼过程中，可能会出现一些不良反应，需要根据具体情况调整剂量。例如：

• 如果出现 2 级不良反应，应暂停用药，待不良反应消退后，减少剂量继续用药。
• 如果出现 3 级或 4 级不良反应，应暂停用药，待不良反应消退至 1 级后再减少剂量继续用药。如果无法耐受最低剂量，则应永久停用卡博替尼。
• 对于 3 级或 4 级出血事件，应永久停用卡博替尼。

2. 与强 CYP3A4 抑制剂联合用药

卡博替尼与强效 CYP3A4 抑制剂联合使用时，会增加卡博替尼的暴露量，从而增加不良反应的风险。因此，应避免与强效 CYP3A4 抑制剂联合使用。如果必须联合使用，应将卡博替尼的剂量减少 20mg。例如，BSA<1.2m² 的儿科患者，剂量从 60mg 每日减少至 40mg 每日，或从 40mg 每日减少至 20mg 每日。

3. 特殊人群用药

卡博替尼在特定人群中的使用需特别注意：

• 孕妇及哺乳期妇女：卡博替尼可能对胎儿造成伤害，孕妇应避免使用。建议女性在使用卡博替尼期间及最后一次给药后 4 个月内不要母乳喂养。
• 儿童患者：卡博替尼治疗分化型甲状腺癌的安全性和有效性已在 12 岁及以上儿童患者中得到证实。对于 12 岁以下儿童患者，其安全性和有效性尚未确定。
• 肝损伤患者：中度肝损伤患者应减少卡博替尼的剂量，严重肝损伤患者应避免使用卡博替尼。
• 肾功能不全患者：对于轻度或中度肾功能不全的患者，不建议调整剂量。严重肾功能不全患者应避免使用卡博替尼。

正确遵循上述注意事项，可以最大限度地发挥卡博替尼的治疗效果，同时降低不良反应的风险，确保患者的安全和健康。