托法替尼（托法替布）是由美国辉瑞公司研发的一种口服小分子Janus激酶（JAK）抑制剂，主要适用于中度至重度活动性类风湿关节炎的治疗。2012年11月6日，托法替尼获得了美国食品药品管理局（FDA）的批准，并以商品名Xeljanz上市。2017年，中国国家食品药品监督管理总局（现国家药品监督管理局NMPA）也批准了托法替尼在中国的上市销售。

托法替尼的基本信息

别称

托法替尼的中文名称为托法替布，英文名称为Tofacitinib，其他常见名称包括Xeljanz、Tofacinix、Tofanib、Tofaxen。

生产厂家和规格价格

托法替尼由美国辉瑞公司研发，目前市面上有多种仿制药可供选择。孟加拉碧康生产的托法替尼仿制药有5mg*30片的普通片，价格约为30美元，以及11mg*30片的缓释片，价格约为60美元。孟加拉耀品国际生产的托法替尼仿制药规格为11mg*30片的缓释片，价格约为32美元。

上市和医保信息

托法替尼已在中国上市，并被纳入中国医保。市场上有多款仿制药，如孟加拉碧康和老挝卢修斯生产的仿制药，为患者提供了更多选择。

用药注意事项

适应症和用法

托法替尼适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）成年患者，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARD）联合使用。推荐剂量为5mg，每日两次，口服。托法替尼可以单独使用，也可以与甲氨蝶呤等非生物类改善病情抗风湿药（DMARD）合用。

特殊人群用药

对于具有生育能力的女性，应计划生育和避孕。托法替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未建立，因此不建议在儿童中使用。65岁及以上的老年人在使用托法替尼时应特别谨慎，因为这一群体中严重感染的发生率较高。

药物相互作用

强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）会导致托法替尼暴露量增加，建议调整托法替尼剂量。中等CYP3A4抑制剂与强效CYP2C19抑制剂（如氟康唑）合并用药也会导致托法替尼暴露量增加，同样需要调整剂量。强效CYP3A4诱导剂（如利福平）会造成托法替尼暴露量减少，可能导致临床反应缺失或减少，不建议与托法替尼合并用药。免疫抑制药物（如硫唑嘌呤、他克莫司、环孢霉素）会增加免疫抑制风险，尚未在类风湿关节炎患者中研究与生物DMARD或强效免疫抑制药物的合并用药情况，因此不建议与托法替尼合并用药。