
瑞美吉泮(Rimegepant)是一种用于成人偏头痛急性治疗的药物,由辉瑞公司生产。它属于降钙素基因相关肽(CGRP)受体的小分子拮抗剂,通过调节神经元内钙离子的浓度,改善神经元的兴奋性,从而减轻偏头痛发作。瑞美吉泮于2020年2月27日首次获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准上市,用于成人偏头痛(有或无先兆)的急性治疗。2021年5月,瑞美吉泮又获批用于偏头痛的预防性治疗。
药品中文名:瑞美吉泮
药品英文名:Rimegepant
药品英文商品名:Nurtec ODT
药品中文商品名:乐泰可
规格剂量:75mg * 8片/盒
美国上市:2020年2月获得美国FDA批准上市
中国上市:2024年1月26日在国内获批上市
购买渠道:预计1 - 3个月之后,能够在国内的药店、医院或者电商平台上凭借处方进行购买
美国版价格:1011美元/盒
瑞美吉泮主要用于成人偏头痛(有或无先兆)的急性治疗。2021年5月,瑞美吉泮获批用于偏头痛的预防性治疗,适用于每月头痛天数少于15天的发作性偏头痛成人患者。
瑞美吉泮有片剂形式,可口服。推荐剂量为75毫克,在偏头痛发作后尽快服用。如果需要,可在第一次给药后至少2小时服用第二次剂量。每日最大剂量为75毫克。瑞美吉泮采用口腔崩解片专利技术,患者可根据需要随时服用,无需饮水即可吞咽。
瑞美吉泮是CYP3A4、P-gp和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)外排转运蛋白的底物。CYP3A4抑制剂可增加瑞美吉泮的血浆浓度。不建议将瑞美吉泮与强效CYP3A4抑制剂(如克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦)合并使用。与伊曲康唑合并给药会导致瑞美吉泮暴露量显著增加(AUC增加4倍和Cmax增加1.5倍)。与中效CYP3A4抑制药物(如地尔硫卓、红霉素、氟康唑)合并使用可能会增加瑞美吉泮的暴露量。与氟康唑合并使用会导致瑞美吉泮暴露量增加(AUC增加1.8倍),但对Cmax无相关影响。如果与中效CYP3A4抑制剂(如氟康唑)合并使用,应避免在48小时内再次给予瑞美吉泮。
儿童用药:尚未确定瑞美吉泮在18岁以下未成年人群中的安全性和疗效。
老人用药:在65岁或以上患者中使用瑞美吉泮的经验有限。药代动力学研究未观察到老年和年轻受试者之间存在具有临床意义的药代动力学差异。
孕妇和哺乳期妇女:孕妇和哺乳期妇女慎用,尚无充分安全性数据。
肾功能损害:轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整用药剂量。重度肾功能损害导致未结合瑞美吉泮的血浆浓度曲线下面积(AUC)增加>2倍,但总AUC增加小于50%。重度肾功能损害患者频繁使用瑞美吉泮时应谨慎。尚未在终末期肾病患者和透析患者中开展瑞美吉泮的研究。终末期肾病(肌酐清除率[CLcr]<15mL/min)患者应避免使用瑞美吉泮。
肝功能损害:轻度(Child-PughA)或中度(Child-PughB)肝功能损害患者无需调整剂量。重度(Child-PughC)肝功能损害受试者的瑞美吉泮血浆浓度(未结合)增加>2倍,但总AUC增加<50%。
瑞美吉泮的常见副作用包括恶心(发生率约1-1.2%)、腹痛、消化不良。少见的副作用包括延迟型超敏反应(呼吸困难、严重皮疹),少于1%的病例。
对瑞美吉泮或其辅料过敏者禁用;曾出现严重超敏反应(如呼吸困难、严重皮疹)者亦禁用。
使用过程中可能发生延迟过敏反应,应监测呼吸困难、皮疹等症状。与强/中度CYP3A诱导剂共用时应避免;避免与P-gp/BCRP抑制剂共用。
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