卡帕塞替尼（Capivasertib）是一种由阿斯利康制药公司研发的激酶抑制剂，主要用于治疗激素受体（HR）阳性、人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌。本文将详细介绍卡帕塞替尼的适应症、用法用量、特殊人群用药及注意事项。

卡帕塞替尼的适应症与用法用量

适应症

卡帕塞替尼适用于在至少一种基于内分泌的方案进展后在转移性环境中或在完成辅助治疗后12个月内复发，且具有一种或多种遗传改变（PIK3CA、AKT1或PTEN）的激素受体（HR）阳性、人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌患者。该药物与氟维司群联合使用，以增强治疗效果。

用法用量

在开始卡帕塞替尼治疗前，需进行一系列评估，包括空腹血糖（FPG）和血红蛋白A1C（HbA1C）的检测。卡帕塞替尼的推荐剂量为每日两次，每次400mg，与食物同服。患者应严格遵循医生的指导，不得随意增减剂量或停药。

卡帕塞替尼的规格为片剂，160mg和200mg两种规格。患者应将药物保存在原包装中，温度控制在20°C至25°C（68°F至77°F），允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内变化。未使用的片剂应在45天后丢弃。

剂量调整

如果患者出现严重的不良反应，如间质性肺病/肺炎（ILD）、肝毒性或胰腺毒性，应根据医生的建议进行剂量调整。常见的剂量调整包括暂停用药、减少剂量或永久停药。具体的调整方案应由医生根据患者的实际情况制定。

用药注意事项

特殊人群用药

孕妇：根据动物实验结果和作用机制，孕妇服用卡帕塞替尼可能对胎儿造成伤害。建议孕妇在使用卡帕塞替尼前告知医生，避免在怀孕期间使用该药物。

哺乳期女性：卡帕塞替尼可能通过母乳传递给婴儿，导致严重的不良反应。因此，建议哺乳期女性在使用卡帕塞替尼期间停止母乳喂养。

有生殖潜力的男性和女性：在开始卡帕塞替尼治疗前，应确认有生殖潜力的女性的怀孕状况。建议有生育潜力的女性在服用卡帕塞替尼期间和最后一次服药后1个月内使用有效的避孕措施。男性患者在服用卡帕塞替尼期间和最后一次服药后4个月内也应使用有效的避孕措施。

儿童使用：卡帕塞替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实，因此不建议在儿童中使用。

老年人使用：卡帕塞替尼的疗效在≥65岁的患者和年轻患者之间没有显著差异。老年患者在使用卡帕塞替尼时应密切关注其身体状况。

肝肾功能损害患者

肝功能损害：轻度肝功能损害患者（胆红素≤正常上限（ULN）和AST>ULN或胆红素>1~1.5倍ULN和任何AST）不建议调整剂量。中度肝功能损害患者（胆红素>1.5-3xULN和任何AST）应密切监测不良反应。严重肝功能损害患者（胆红素水平为10×ULN和任何AST）尚未进行研究，因此不建议使用。

肾功能损害：轻度至中度肾功能损害（肌酐清除率（CLcr）30~89mL/min）患者不建议调整剂量。严重肾功能损害患者（CLcr15~29mL/min）尚未进行研究，因此不建议使用。

药物相互作用

卡帕塞替尼可能与强CYP3A抑制剂、强和中度CYP3A诱导剂等药物发生相互作用。患者在使用卡帕塞替尼时，应避免同时使用这些药物，或在医生的指导下进行调整。具体的药物相互作用信息应咨询医学顾问。

卡帕塞替尼作为一种新型的激酶抑制剂，为HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者带来了新的希望。患者在使用卡帕塞替尼时，应严格遵循医生的指导，定期监测肝功能和肺部状况，及时处理可能出现的不良反应，以确保治疗的安全性和有效性。