卡帕塞替尼（Capivasertib）是一种新型的AKT激酶抑制剂，主要用于治疗激素受体阳性（HR+）、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。该药物通过阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路发挥抗肿瘤作用，于2023年获得美国FDA批准上市，为特定乳腺癌患者提供了新的治疗选择。本文将详细介绍卡帕塞替尼的背景、用法用量、不良反应及注意事项。

卡帕塞替尼概述

基本信息

卡帕塞替尼（Capivasertib）是由英国阿斯利康公司生产的新型抗癌药物。其主要成分是Capivasertib，是一种口服片剂。目前，卡帕塞替尼已获得欧洲药品管理局（EMA）和美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗特定类型的乳腺癌。卡帕塞替尼的规格主要有160mg和200mg两种，价格分别为370美元和444美元。

适应症

卡帕塞替尼适用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者需经FDA批准的试验检测出有一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN基因改变，并且在转移环境中至少接受过一种内分泌治疗方案进展，或在辅助治疗完成后12个月内复发。卡帕塞替尼通常与氟维司汀联合使用，以提高治疗效果。

用法用量

在开始卡帕塞替尼治疗前，需根据肿瘤组织中是否存在PIK3CA/AKT1/PTEN基因改变选择合适的患者。患者在使用卡帕塞替尼时，应在医生的指导下严格遵守剂量和给药方式。常见的用法用量为每日两次，每次400mg，与食物同服。在治疗过程中，应定期监测患者的空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c），以预防高血糖的发生。

用药注意事项

高血糖

卡帕塞替尼治疗的患者可能会出现严重高血糖，伴有酮症酸中毒。因此，在开始治疗前，应评估患者的空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c），并优化血糖控制。在治疗期间，应在第一个月内至少每两周评估一次FG，从第二个月开始每月至少评估一次。每三个月监测一次HbA1c。如果患者出现高血糖症状，如过度口渴、尿频或尿量增多、食欲增加而体重减轻，应立即联系医疗保健专业人员。

腹泻

接受卡帕塞替尼治疗的患者可能会出现严重腹泻并伴有脱水。患者应监测腹泻的体征和症状，并在出现腹泻迹象时增加口服液体摄入，并开始止泻治疗。根据腹泻的严重程度，可能需要暂时停药、减少剂量或永久停药。

皮肤不良反应

卡帕塞替尼治疗的患者可能会出现严重的皮肤不良反应，包括多形性红斑、手掌-足底红肿、嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应。患者应监测皮肤不良反应的体征和症状，并尽早咨询皮肤科医生。根据皮肤不良反应的严重程度，可能需要暂时停药、减少剂量或永久停药。

特殊人群用药

孕妇服用卡帕塞替尼可能会对胎儿造成伤害。因此，孕妇和具有生殖潜力的女性在使用卡帕塞替尼期间应避免怀孕。哺乳期女性在治疗期间不应母乳喂养。具有生殖潜力的男性和女性在治疗期间和停药后的一段时间内应使用有效的避孕措施。卡帕塞替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未得到证实，因此不推荐用于儿童。对于轻度至中度肾功能损害的患者，无需调整剂量；但对于严重肾功能损害的患者，需谨慎使用。对于轻度肝功能损害的患者，无需调整剂量；但对于中度和严重肝功能损害的患者，需监测不良反应并调整治疗方案。

药物相互作用

卡帕塞替尼可能与强CYP3A抑制剂、强和中度CYP3A诱导剂等药物发生相互作用。在使用卡帕塞替尼期间，应避免同时使用这些药物。如果必须同时使用，应在医生的指导下调整治疗方案，以避免不良反应。

卡帕塞替尼作为一种新型的AKT激酶抑制剂，为特定类型的乳腺癌患者提供了新的治疗选择。患者在使用卡帕塞替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，定期监测相关指标，以确保治疗的安全性和有效性。