凡德他尼(Vandetanib)Caprelsa的适应症,功效与作用,用法用量,副作用,注意事项
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发布日期:2025-09-22
凡德他尼(Vandetanib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,商品名为 Caprelsa,主要用于治疗不可切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌。本文将详细介绍凡德他尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项。
凡德他尼的适应症、功效与作用
适应症
凡德他尼适用于治疗无法切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌(MTC)。这种癌症通常对常规化疗和放疗不敏感,而凡德他尼通过靶向多种受体酪氨酸激酶(如 VEGFR、EGFR 和 RET)来抑制肿瘤生长和血管生成,从而延缓疾病进展。
功效与作用
凡德他尼通过抑制 VEGFR、EGFR 和 RET 受体酪氨酸激酶的活性,阻断肿瘤细胞的生长信号传导途径,减少肿瘤血管生成,抑制肿瘤细胞增殖和迁移。临床研究表明,凡德他尼能够显著延长患者的无进展生存期,并提高生活质量。
用法用量
凡德他尼的推荐剂量为每日一次,每次 300mg。患者应空腹服用,最好在每天相同的时间服用。如果错过了一次剂量,应在记起时立即补服,但如果距离下次服药时间不足 12 小时,则应跳过漏服的剂量,按正常时间服用下一剂。
剂量调整
在某些情况下,可能需要调整凡德他尼的剂量。例如,如果患者出现严重的不良反应,如校正的 QT 间期 Fridericia(QTcF)大于 500ms 或 CTCAE 3 级及以上毒性,应暂停用药,待毒性消退或改善后再逐渐恢复剂量。具体调整如下:
- QTcF 大于 500ms:当 QTcF 恢复到小于 450ms 时,以减少剂量恢复。
- CTCAE 3 级或以上毒性:当毒性消退或改善至 CTCAE 1 级时,减少剂量恢复。
- 复发性毒性:如果需要继续治疗,在毒性缓解或改善至 CTCAE 1 级后,将凡德他尼剂量减少至 100mg。
在调整剂量时,医生会根据患者的具体情况和反应来制定个性化的治疗方案。
用药注意事项
监测与检查
在使用凡德他尼的过程中,患者应定期进行以下监测和检查:
- 心电图(ECG):监测 QT 间期,以评估心脏节律。
- 肝功能测试:检测肝酶水平,以评估肝脏功能。
- 肾功能测试:监测肌酐清除率,评估肾脏功能。
- 血压测量:监控血压变化,预防高血压。
副作用管理
凡德他尼的常见副作用包括腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食、无症状的 QT 间期延长和蛋白尿。患者应密切关注这些症状,并及时与医生沟通。以下是一些常见的副作用管理和预防措施:
- 腹泻:保持充足的水分摄入,避免辛辣和油腻食物,必要时使用止泻药。
- 皮疹:保持皮肤清洁干燥,使用温和的皮肤护理产品,避免阳光直射。
- 恶心:少量多餐,避免油腻和刺激性食物,必要时可使用止吐药。
- 高血压:定期监测血压,必要时使用降压药。
特殊人群用药
凡德他尼在某些特殊人群中的使用需特别注意:
- 老年人:MTC 对凡德他尼的研究未包括足够数量的 65 岁及以上的患者,因此老年人的使用需谨慎。
- 肾功能损害:中度肾功能损害(肌酐清除率≥30~<50mL/min)患者应将起始剂量降至 200mg,严重肾功能损害(清除率低于 30ml/min)的患者不推荐使用。
- 肝功能损害:轻度、中度和重度肝功能损害患者的药代动力学与正常人相当,但安全性和有效性尚未完全确定,因此不推荐用于中度和重度肝功能损害患者。
- 孕妇及哺乳期妇女:凡德他尼可能对胎儿造成伤害,因此孕妇禁用。哺乳期妇女在治疗期间和最后一次给药后 4 个月内应避免母乳喂养。
- 有生殖潜力的女性和男性:建议有生殖潜力的女性在治疗期间及末次服药后 4 个月内采取有效避孕措施。男性也应在此期间使用有效的避孕措施。
凡德他尼在不同人群中的使用需个体化,患者应严格遵循医生的指导,定期进行必要的检查和监测,以确保治疗的安全性和有效性。
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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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