布格替尼(brigatinib)详细中文说明书
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发布日期:2025-06-13

布格替尼(Brigatinib),又名安伯瑞、布吉他滨、布加替尼、卡布宁布格替尼、布吉替尼、AP26113,是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向药物。本文将详细介绍布格替尼的用药说明、不良反应、特殊人群用药、药物相互作用以及日常注意事项,帮助患者更好地了解和使用该药物。

布格替尼(Brigatinib)用药说明

布格替尼是一种口服片剂,常见的剂量规格包括90mg和180mg。该药物主要用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。在使用布格替尼之前,患者应详细了解其用药方法、剂量调整、不良反应和注意事项。

用药方法和剂量

布格替尼通常每天一次,每次90mg,连续7天。若患者在7天内没有出现严重不良反应,可以从第8天起增加剂量至180mg,每天一次。患者应整片吞服,不要咀嚼、压碎或分割药片。可以在饭前或饭后服用,但最好每天在相同时间服用,以保持稳定的药物浓度。

剂量调整

在某些情况下,可能需要调整布格替尼的剂量。例如,对于轻度和中度肝损害(Child-Pugh A或B)的患者,无需调整剂量;但对于重度肝损害(Child-Pugh C)的患者,应将剂量减少约40%。具体调整如下:

  • 180mg → 120mg
  • 120mg → 90mg
  • 90mg → 60mg

对于轻度和中度肾损害(Cockcroft-Gault计算的肌酐清除率为30-89 mL/min)的患者,无需调整剂量;但对于重度肾损害(肌酐清除率为15-29 mL/min)的患者,应将剂量减少约50%。具体调整如下:

  • 180mg → 90mg
  • 90mg → 60mg

不良反应及处理

布格替尼可能引起多种不良反应,包括但不限于感染性肺炎、间质性肺病(ILD)、非感染性肺炎、高血压、心动过缓、视觉障碍、肌酸磷酸激酶(CPK)升高、胰酶升高、肝毒性和高血糖症。以下是针对主要不良反应的处理建议:

感染性肺炎和间质性肺病(ILD)

使用布格替尼期间,应密切监测新的或加重的呼吸道症状,如呼吸困难、咳嗽等。如果怀疑ILD或非感染性肺炎,应暂停服用布格替尼并及时就医。对于1级或2级ILD/非感染性肺炎,恢复至基线后可继续治疗或降低剂量;对于3级或4级ILD/非感染性肺炎,应永久停用布格替尼。

高血压和心动过缓

在布格替尼治疗前应控制血压,治疗2周后监测血压,此后每月监测一次。如果出现3级高血压,应暂停服用布格替尼,直到血压恢复正常。对于4级高血压或3级高血压复发,应永久停用布格替尼。在治疗期间,还应监测心率和血压,如果出现心动过缓,应暂停用药并评估相关药物。

视觉障碍

患者应报告任何视觉症状,如视力模糊、飞蚊症等。出现新的或加重的2级或以上视觉症状时,应暂停服用布格替尼并进行眼科评估。在视觉障碍恢复至1级或基线时,可继续治疗或降低剂量;如果发生4级视觉障碍,应永久停用布格替尼。

通过合理的剂量调整和及时的不良反应处理,患者可以更好地管理布格替尼的治疗过程,提高治疗的安全性和有效性。

布格替尼用药注意事项

除了上述用药方法和不良反应的处理外,患者在使用布格替尼时还需要注意一些日常生活中的细节,以确保药物的最佳疗效和安全性。

药物存储

布格替尼应储存在干燥、遮光的环境中,温度不超过30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。同时,应避免药物受潮,选择干燥、通风良好的地方存放药物。包装完整性也很重要,药物应放在原装容器中,密封保存,不要与其他药物混合或转移。

特殊人群用药

对于特殊人群,如孕妇、哺乳期女性、儿童和老年人,布格替尼的使用需特别谨慎。

孕妇和哺乳期女性

布格替尼可能对胎儿造成危害,因此妊娠期女性应避免使用该药物。育龄期女性在治疗期间和末次给药后至少4个月内应使用有效的非激素避孕措施。哺乳期女性在治疗期间及最后一次给药后1周内不应进行母乳喂养。

儿童用药

目前尚无儿科患者使用布格替尼的有效性和安全性数据,因此不推荐儿童使用该药物。

老年用药

在≥65岁的老年患者和年轻患者之间未观察到安全性和有效性的显著差异。老年患者在使用布格替尼时,应在医生的指导下进行。

药物相互作用

布格替尼与其他药物可能存在相互作用,因此在使用布格替尼期间,应避免同时使用某些药物。

CYP3A抑制剂

布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合用会增加布格替尼的血浆浓度,可能增加不良反应的风险。应避免同时使用这些药物。如果无法避免,应调整布格替尼的剂量。

CYP3A诱导剂

布格替尼与强效或中效CYP3A诱导剂合用会降低布格替尼的血浆浓度,可能降低其疗效。同样,应避免同时使用这些药物。如果无法避免,也应调整布格替尼的剂量。

通过合理的生活习惯和药物管理,患者可以最大限度地发挥布格替尼的治疗效果,同时减少不良反应的风险。希望本文提供的信息能帮助患者更好地理解和使用布格替尼。

免责声明 : 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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