




布格替尼(Brigatinib),商品名为Alunbrig,是一种靶向治疗药物,主要用于治疗具有ALK(间变性淋巴瘤激酶)基因突变的非小细胞肺癌(NSCLC)。本文将详细介绍布格替尼的适应症和用法用量,以及使用该药物时的注意事项。
布格替尼主要适用于成人ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。这种类型的肺癌具有ALK(酪氨酸激酶)基因异常,导致肿瘤的生长和扩散。布格替尼通过抑制ALK蛋白的活性,从而阻止癌细胞的增殖和转移,达到治疗效果。
1. **初始剂量**
布格替尼的推荐剂量为前7天每天口服90毫克,之后增加到每天口服180毫克。这种逐步增加剂量的方法有助于减少不良反应的发生。布格替尼可以在餐前或餐后服用,建议患者整片吞服,不要压碎或咀嚼药片。
2. **剂量调整**
- 如果因不良反应以外的原因中断布格替尼治疗14天或更长时间,重新开始治疗时应先以90毫克每天一次的剂量恢复治疗,持续7天,然后再逐渐增加到之前的耐受剂量。
- 若患者漏服一剂或在服药后发生呕吐,不应补充漏服剂量,而应在下次服药时间服用规定剂量。
3. **特殊情况下剂量调整**
- **CYP3A抑制剂**:避免同时使用强效或中效CYP3A抑制剂。如果无法避免,需根据情况调整剂量。例如,与强效CYP3A抑制剂合用时,应将布格替尼的剂量降低约50%(从180毫克降至90毫克,或从90毫克降至60毫克);与中效CYP3A抑制剂合用时,应将剂量降低约40%(从180毫克降至120毫克,或从90毫克降至60毫克)。
- **CYP3A诱导剂**:避免同时使用强效或中效CYP3A诱导剂。如果无法避免,需根据情况调整剂量。例如,与中效CYP3A诱导剂合用时,可以在耐受的情况下,以30毫克增量增加布格替尼的剂量,最多为开始中效CYP3A诱导剂前耐受的布格替尼剂量的两倍。
布格替尼应持续给药,直到疾病进展或出现不可接受的毒性反应。定期评估患者的病情和药物耐受性,以便及时调整治疗方案。
1. **高血压**
在开始布格替尼治疗前应控制血压。治疗2周后监测血压,此后至少每月监测一次。如果尽管接受了最佳抗高血压治疗,仍发生3级高血压,应暂停服用布格替尼。待高血压消退或改善至1级后,以相同剂量继续布格替尼治疗。对于4级高血压或3级高血压复发,应考虑永久停止布格替尼治疗。
2. **心动过缓**
治疗期间应监测心率和血压。如果无法避免伴随使用已知可引起心动过缓的药物,应更频繁地监测患者。对于症状性心动过缓,应暂停服用布格替尼,并评估已知可引起心动过缓的合并用药。如果发现并停用已知可引起心动过缓的合并用药或对该药进行了调整剂量,在症状性心动过缓消退后以相同剂量继续布格替尼治疗;否则,应降低布格替尼剂量。如果未发现有影响的合并用药,发生危及生命的心动过缓应永久停用布格替尼。
3. **视觉障碍**
建议患者报告任何视觉症状。出现新的或恶化的2级或以上视觉症状的患者,应暂停服用布格替尼并进行眼科评价。在2级或3级视觉障碍恢复至1级严重程度或基线时,应降低剂量继续布格替尼治疗。如发生4级视觉障碍应永久停止布格替尼治疗。
1. **肝功能损害**
对于轻度或中度肝功能损害的患者,无需进行剂量调整。不推荐在重度肝功能损害的患者中使用布格替尼。
2. **肾功能损害**
目前尚无布格替尼在肾功能损害患者中的具体剂量调整建议。临床医生应根据患者的具体情况谨慎使用。
1. **温度控制**
布格替尼应在原包装中不超过30°C保存。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。
2. **防潮防湿**
选择干燥、通风良好的地方存放布格替尼,防止药物受潮。湿度的变化也可能对布格替尼的稳定性产生负面影响。储存时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。
3. **避光保存**
布格替尼应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。
通过以上详细的说明,希望患者在使用布格替尼时能够更好地了解药物的适应症、用法用量及注意事项,从而确保治疗的安全性和有效性。
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