匹米替比（Pimitespib），一种新型抗恶性疾病药物，适用于治疗化疗后进展的胃肠道间质瘤（Gastrointestinal Stromal Tumor, GIST）。作为一种热休克蛋白90（HSP90）抑制剂，匹米替比通过干扰肿瘤细胞内的关键蛋白质折叠过程，抑制肿瘤的生长和存活。以下是匹米替比的详细适应症和用法用量。

匹米替比的适应症

胃肠道间质瘤

匹米替比主要用于治疗经伊马替尼、舒尼替尼和瑞格拉非尼治疗后进展的胃肠道间质瘤。这种药物通过抑制HSP90，影响与肿瘤生长和存活相关的多种蛋白质的稳定性，从而发挥其抗肿瘤作用。在日本的一项III期研究中，匹米替比显示出优于安慰剂的效果，显著延长了患者的无进展生存期。

适应靶点

匹米替比的主要适应靶点是CSF-1R（集落刺激因子1受体）。CSF-1R在胃肠道间质瘤中表达较高，参与肿瘤的生长和存活。通过抑制CSF-1R，匹米替比可以有效地控制肿瘤的发展。

药物成分

匹米替比的主要活性成分是Pimitespib，这是一种白色薄膜包衣片剂，表面刻有数字“40”，反面刻有“P115”。每片匹米替比含有40mg的Pimitespib。

匹米替比的用法用量

成人用法用量

成人患者在接受匹米替比治疗时，需在医生的指导下遵循特定的给药方案。患者需要保持禁食状态，连续五天每日摄取一次药物，每次剂量为160mg。完成连续五天的疗程后，患者需暂停用药两天，以便身体进行适度的休息与调整。随后，再次启动相同的给药模式，即连续五天每日一次的160mg口服剂量，之后再次停药两天。

剂量调整

匹米替比的服用剂量并非固定不变，而是根据每位患者的具体临床反应进行灵活调整。若患者在治疗过程中表现出良好的耐受性且治疗效果显著，剂量可能保持不变；若患者出现不良反应加重或治疗效果不佳的情况，医生可能会考虑对剂量进行相应的减量处理。

特殊人群用药

对于孕妇或可能受孕的女性，不建议使用匹米替比药物，以避免潜在风险。哺乳期妇女在服用此药物期间，建议暂停哺乳，因为匹米替比中的某些成分可能会进入乳汁，对婴儿造成严重副作用。对于可能怀孕的女性，使用匹米替比后可能会出现生殖功能下降的情况，应谨慎考虑。男性在用药期间以及用药结束后的四个月内，应采取有效的避孕措施。考虑到匹米替比可能对儿童的骨骼生长产生不良影响，建议儿童避免使用该药物，以确保其健康成长。

肾功能损害患者的用药

关于肾功能损害患者的匹米替比临床研究尚未进行。这类患者无需调整匹米替比的剂量，但仍需密切关注其病情变化。医生应定期监测患者的肾功能指标，及时调整治疗方案。

肝功能损害患者的用药

匹米替比主要在肝脏中代谢，因此患者血液中的药物浓度可能会升高。对于轻度肝功能损害的患者，目前无需调整匹米替比的剂量。中度或重度肝功能损害的患者，由于缺乏相关的安全性信息，在使用匹米替比时需要格外小心，并密切监测肝功能变化。

用药注意事项

服药时间

饭后服用匹米替比会导致药物的最大血药浓度（Cmax）和药时曲线下面积（AUC）升高，可能影响药物的疗效。为了避免食物对匹米替比药代动力学的不良影响，患者应严格按照医嘱在特定的时间窗口外服药。具体体现在避免在饭前1小时到饭后2小时之间服用匹米替比。

副作用处理

在使用匹米替比过程中，患者可能会出现各种副作用，如腹泻、眼部症状、出血、味觉改变、食欲不振、恶心和呕吐等。当患者出现副作用时，医生应首先评估症状的严重性和对患者生活质量的影响。对于轻微且可耐受的副作用，可以通过调整生活习惯、给予对症支持治疗等方式来缓解；对于严重的副作用，则需要考虑停用匹米替比或减少药物剂量等措施来保护患者的安全。

腹泻管理

腹泻是匹米替比治疗中常见的副作用之一，严重腹泻不仅可能导致患者脱水和电解质失衡，还可能影响药物的吸收和疗效，甚至危及患者的生命。医生需要定期询问患者是否出现腹泻症状，并评估其严重程度。患者自身也应密切关注自身排便情况，一旦出现腹泻症状应及时向医生报告。

药物相互作用

匹米替比与其他药物可能存在相互作用，例如与CYP3A底物咪达唑仑合用时，可能会导致咪达唑仑的暴露量上升，增加其不良反应风险。与MATE1和MATE2-K转运体相关的药物，如二甲双胍，合用时可能导致二甲双胍的肾小管分泌减少，增加其不良反应风险。患者在使用匹米替比期间，应避免与上述药物同时使用，或在医生的指导下谨慎使用。

存储条件

匹米替比应存放在室温下，避免极端温度、防潮防湿。药物的有效期为48个月，患者在使用前应检查药物的生产日期和有效期，确保药物在有效期内使用。

通过以上详细介绍，我们可以更好地了解匹米替比的适应症和用法用量，以及在使用过程中需要注意的事项。希望这些信息能帮助患者和医生更安全、有效地使用这一新型抗恶性疾病药物，提高治疗效果，改善患者的生活质量。