考比替尼(Cobimetinib)的说明书:适应症,用法用量,不良反应和注意事项
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发布日期:2025-05-03
考比替尼(Cobimetinib),商品名为Cotellic,是一种口服小分子MEK1/2抑制剂。它主要用于治疗不可切除或转移性黑色素瘤,尤其是与维莫非尼联合使用时,能够显著提高患者的生存率。本文将详细介绍考比替尼的适应症、用法用量、不良反应和注意事项。
适应症与用法用量
适应症
考比替尼主要适用于治疗不可切除或转移性黑色素瘤,特别是那些携带BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤。在开始使用考比替尼和维莫非尼联合治疗之前,必须通过FDA批准的检测方法确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。此外,考比替尼还可单独用于治疗组织细胞肿瘤。
用法用量
考比替尼的推荐剂量为60mg(3片20mg),每天口服一次,每28天为一个周期,在每个周期的前21天服用。考比替尼可以与食物同服或空腹服用。如果患者漏服一剂或服用后出现呕吐,应在预期时间继续服用下一剂药物,无需补服漏掉的剂量。
剂量调整
在使用考比替尼过程中,如果患者出现不良反应,可能需要调整剂量。例如,如果患者需要短期(14天或更短)使用中效CYP3A抑制剂(如红霉素、环丙沙星),应将考比替尼剂量减少至20mg。一旦停用CYP3A抑制剂,应恢复之前的剂量。如果出现3级或4级不良反应,应暂停或减少剂量,甚至停药。
不良反应与注意事项
常见不良反应
考比替尼治疗不可切除或转移性黑色素瘤的常见不良反应包括腹泻、光敏反应、恶心、发热和呕吐。最常见的3-4级实验室异常包括谷氨酰转移酶(GGT)升高、肌酸磷酸激酶(CPK)升高、低磷血症、谷丙转氨酶(ALT)升高、淋巴细胞减少、谷草转氨酶(AST)升高、碱性磷酸酶升高、低钠血症。对于治疗组织细胞性肿瘤的患者,常见的不良反应包括痤疮样皮炎、腹泻、感染、疲劳、恶心、水肿、皮肤干燥、斑疹丘疹、瘙痒、消化不良、呕吐、呼吸困难和尿路感染。最常见的3-4级实验室异常包括低钠血症、血肌酸磷酸激酶升高、低钾血症、血肌酐升高、谷草转氨酶升高、低钙血症、淋巴细胞减少、白细胞减少、贫血。
注意事项
考比替尼可能导致多种严重不良反应,患者在使用时应注意以下事项:
- 新发的原发性恶性肿瘤:在开始治疗前进行皮肤病学评估,并在治疗期间每两个月进行一次评估。处理可疑皮损时,应通过切除和皮肤病理评估。不建议调整考比替尼的剂量,与维莫非尼联合使用时,停用考比替尼后6个月内进行皮肤病学监测。
- 出血:考比替尼可导致出血,包括大出血。出现3级出血事件时,应停用考比替尼。如果在4周内改善至0级或1级,可以较低剂量恢复考比替尼治疗;4级出血事件和3级出血事件未见好转者应停用考比替尼。
- 心肌病:考比替尼可导致心肌病。在开始治疗前、开始治疗后1个月以及此后每3个月评估射血分数,直至停用考比替尼。通过暂停用药、减少剂量或停止治疗处理左心室功能障碍事件。
- 严重皮肤反应:考比替尼可引起严重的皮疹和其他皮肤反应。根据情况暂停用药、减少剂量或停用考比替尼。
- 肝毒性:考比替尼可引起肝毒性。在开始使用考比替尼前和治疗期间每月监测肝脏实验室检查,或根据临床需要增加监测频率。如果出现3级和4级肝实验室异常,应暂停、减少剂量或停用考比替尼。
- 横纹肌溶解:考比替尼可导致横纹肌溶解。在开始服用考比替尼之前、治疗期间定期以及在有临床指征时检测血清肌酸磷酸激酶和肌酐基线水平。如果肌酸磷酸激酶升高,应评估是否存在横纹肌溶解症或其他原因引起的体征和症状。
- 光敏反应:使用考比替尼可能会产生光敏反应,包括严重的光敏反应。建议患者避免阳光曝晒,穿防护服,户外活动时使用广谱长波紫外线(UVA)/中波紫外线(UVB)防晒霜和润唇膏(SPF≥30)。对于不能耐受的2级或以上光敏反应,进行剂量调整。
考比替尼的使用需要严格遵循医生的指导,定期监测肝功能和肺部状况,以防范可能出现的严重不良反应。患者在使用考比替尼期间应密切关注身体变化,如有不适及时就医。
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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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