




考比替尼(Cobimetinib)是一种用于治疗癌症的药物,主要针对不可切除或转移性黑色素瘤。这种药物通过抑制MEK1和MEK2蛋白来阻止癌细胞的增殖和扩散。本文将详细介绍考比替尼的适应症、用法用量、不良反应和注意事项。
考比替尼主要用于治疗携带BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。在开始使用考比替尼和维莫非尼治疗之前,应根据FDA批准的黑色素瘤BRAF V600突变检测方法确认肿瘤标本中存在这些突变。此外,考比替尼也可作为单药治疗组织细胞肿瘤。
考比替尼的推荐剂量方案是60毫克(3片20毫克),每天口服一次,每28天为一个周期,在每个周期的前21天服用,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。考比替尼可与食物同服或不同服。如果患者漏服一剂考比替尼或服用后出现呕吐,应按照用药计划在预期时间继续服用下一剂药物,不应补服漏掉的剂量。
在使用考比替尼过程中,如果患者出现不良反应,可能需要调整剂量。例如,出现3级出血事件时,应停用考比替尼。如果在4周内改善至0级或1级,则以较低剂量水平恢复考比替尼;如果4级出血事件或3级出血事件未见好转,应停用考比替尼。对于其他严重不良反应,如心肌病和严重皮肤反应,也应根据医生的建议调整剂量或暂停用药。
考比替尼治疗黑色素瘤时,最常见的不良反应(发生率≥20%)包括腹泻、光敏反应、恶心、发热和呕吐。最常见的3-4级实验室异常(发生率≥5%)包括谷氨酰转移酶(GGT)升高、肌酸磷酸激酶(CPK)升高、低磷血症、谷丙转氨酶(ALT)升高、淋巴细胞减少、谷草转氨酶(AST)升高、碱性磷酸酶升高和低钠血症。治疗组织细胞性肿瘤时,最常见的不良反应(发生率≥20%)包括痤疮样皮炎、腹泻、感染、疲劳、恶心、水肿、皮肤干燥、斑疹丘疹、瘙痒、消化不良、呕吐、呼吸困难和尿路感染。最常见的3-4级实验室异常(发生率≥5%)包括低钠血症、血肌酸磷酸激酶升高、低钾血症、血肌酐升高、谷草转氨酶升高、低钙血症、淋巴细胞减少、白细胞减少和贫血。
孕妇服用考比替尼可对胎儿造成伤害,因此建议具有生育能力的女性在使用考比替尼治疗期间以及最后一次服用考比替尼后的2周内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用考比替尼治疗期间和最后一次给药后的2周内不要进行母乳喂养。考比替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。轻度、中度或重度肝损伤患者不需要调整剂量。轻中度肾功能损伤患者也不需要调整剂量。
考比替尼与伊曲康唑(一种强CYP3A4抑制剂)联合应用会使考比替尼的全身暴露量增加6.7倍,因此应避免考比替尼和强效或中效CYP3A抑制剂联合应用。如果服用考比替尼60毫克的患者不可避免地短期(14天或更短)联合应用中效CYP3A抑制剂,应将考比替尼剂量减少到20毫克。停用中效CYP3A抑制剂后,恢复考比替尼之前的剂量。考比替尼与强效CYP3A诱导剂联合应用可能会使考比替尼的全身暴露量减少80%以上,并降低其疗效,因此也应避免联合使用。
患者在使用考比替尼时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。建议患者在治疗期间避免阳光曝晒,穿防护服,户外活动时使用广谱长波紫外线(UVA)/中波紫外线(UVB)防晒霜和润唇膏(SPF≥30),以减少光敏反应的风险。如果患者出现视力障碍,应立即进行眼科评估,并在医生指导下调整用药。
考比替尼是一种有效的抗癌药物,但使用时需要注意其潜在的不良反应和药物相互作用。患者应严格按照医生的指导用药,并定期进行相关检查,以确保治疗的安全性和有效性。
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