塞瑞替尼（Ceritinib），又称赞可达、色瑞替尼、赛立替尼、Zykadia、LDK378、spexib，是由诺华公司研发的一种间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂。该药物于2014年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，并于2018年5月在中国正式上市。塞瑞替尼主要用于治疗此前接受过克唑替尼治疗后进展的，或者对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

塞瑞替尼的基本信息

适应症

塞瑞替尼主要适用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的，或者对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。该药物通过抑制ALK信号通路，阻止癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗目的。

主要成分

塞瑞替尼的主要活性成分是塞瑞替尼（Ceritinib），其化学名为N-(4-((2-((1R,2R)-2-(二甲基氨基)环丙基氨基)-3-氟-1-氧代丙基)氨基)-3-氟苯基)-2-((1S,2S)-2-甲基环丁基)乙酰胺。该药物具有多种靶点，包括ALK、IGF-1R、INSR和ROS1。

剂型和规格

塞瑞替尼的剂型为胶囊，内容物为白色至类白色粉末。常见的规格为150mg每粒。患者应严格按照医嘱使用，不可自行调整剂量或停药。在中国市场上，老挝卢修斯生产的塞瑞替尼规格为150mg*50粒，参考价格约为165美元。

用药注意事项

剂量和用法

塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次，每次450mg，每天在同一时间口服给药，药物应与食物同时服用。如果忘记服药，且距下次服药时间间隔12小时以上时，患者应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，但应继续服用下次计划剂量。在使用过程中，如果出现严重的胃肠道不良反应或其他不良反应，应及时就医。

剂量调整

根据患者个体的安全性或耐受性情况，在治疗过程中可能需要暂时中断使用塞瑞替尼或下调剂量。如果下调剂量是因未列于说明书的药物不良反应所致，则应以150mg的下调幅度逐渐减少塞瑞替尼的日剂量。对于无法耐受每日随餐服用150mg剂量的患者，应停用塞瑞替尼。在联合使用强效CYP3A抑制剂时，应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一，取整至最接近的150mg整数倍剂量，并密切监测患者的安全情况。

特殊人群用药

育龄期女性在服用塞瑞替尼期间直至终止治疗后6个月应采取高度有效的避孕措施。孕妇使用塞瑞替尼的数据较为有限，基于动物研究及其作用机制，当孕妇服用塞瑞替尼时，可能对胎儿造成伤害。因此，孕妇中使用塞瑞替尼的可用数据有限，不足以提供相关风险信息。在大鼠和家兔的器官发生期给予塞瑞替尼，当母体的血浆暴露低于人体推荐剂量时，可导致大鼠和家兔的骨骼异常增多。应告知孕妇塞瑞替尼对胎儿的潜在危害。如患者的病情并非一定需要使用塞瑞替尼，应在妊娠期避免使用。

儿童用药

尚未确认18岁以下儿童和青少年使用塞瑞替尼的安全性和有效性。目前无相关数据。因此，儿童和青少年在使用塞瑞替尼时应谨慎，并在专业医生的指导下进行。

老年人用药

年龄≥65岁患者中的安全性特征与年龄小于65岁的患者相似。在临床试验中，老年患者与年轻患者在不良反应的发生率和类型上没有显著差异。

药物相互作用

塞瑞替尼与CYP2A6和CYP2E1底物联合使用时需监测QT间期。食物可增加塞瑞替尼的生物利用度，因此应告知患者避免进食葡萄柚和葡萄柚汁，因为这些食物可抑制肠壁CYP3A，并可能增加塞瑞替尼的生物利用度。

贮存方法

塞瑞替尼应遮光、密封、在干燥处保存，贮存温度不得高于25℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放塞瑞替尼，防止药物受潮，湿度的变化也可能对塞瑞替尼的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

有效期

塞瑞替尼的有效期为24个月。患者在使用前应检查药物的生产日期和有效期，避免使用过期的药物。

驾驶和机器操作能力的影响

塞瑞替尼对驾驶及机器操作的影响轻微。然而，患者在治疗期间应谨慎驾驶或操作机器，因为患者可能出现疲劳或视觉障碍。如果出现这些症状，应避免驾驶或操作机器。

不良反应

常见的不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、腹痛等胃肠道反应。在多项临床研究中接受塞瑞替尼治疗的925例患者中，95%的患者发生了腹泻、恶心、呕吐或腹痛，其中14%的患者为重度病例（3级或4级）。36%的患者由于腹泻、恶心、呕吐或腹痛需要中断给药或者下调剂量，1.6%的患者停止治疗。因此，患者在使用塞瑞替尼时应密切关注自身症状，如有不适应及时就医。