普乐沙福(plerixafor)的适应症,作用与功效,用法用量,副作用,注意事项
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发布日期:2025-04-26

普乐沙福(Plerixafor)是一种用于特定血液疾病治疗的药物,尤其适用于需要动员造血干细胞的非霍奇金淋巴瘤(NHL)和多发性骨髓瘤(MM)患者。通过与粒细胞集落刺激因子(G-CSF)联用,普乐沙福能够有效地促进造血干细胞从骨髓释放到外周血中,从而便于完成干细胞的采集与自体移植。本文将详细介绍普乐沙福的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

普乐沙福的作用与功效

适应症

普乐沙福主要适用于非霍奇金淋巴瘤(NHL)和多发性骨髓瘤(MM)患者,用于动员造血干细胞进入外周血,以便于完成干细胞的采集与自体移植。其作用机制是通过抑制CXCR4受体,减少肿瘤细胞对骨髓的黏附,从而促进干细胞从骨髓释放到外周血中。这一过程有助于提高干细胞的采集效率,为患者提供更好的治疗机会。

作用机制

普乐沙福的作用机制是通过抑制CXCR4受体,减少肿瘤细胞对骨髓的黏附,从而促进干细胞从骨髓释放到外周血中。CXCR4受体在维持干细胞在骨髓中的定位中起关键作用。普乐沙福通过阻断这一受体,使干细胞更容易从骨髓中释放出来,进入血液循环,从而方便采集。这种机制不仅提高了干细胞的采集效率,还减少了患者的治疗时间和不适感。

用法用量

普乐沙福的推荐剂量如下:患者体重≤83kg时,20mg固定剂量,或者按体重0.24mg/kg;患者体重>83kg时,按体重0.24mg/kg使用患者实际体重计算本品的给药体积。每瓶含有1.2mL溶液,浓度20mg/mL,根据如下公式计算患者给药体积:0.012×患者实际体重(kg)=给药体积(mL)。在普乐沙福首次给药前1周内称量体重,用于计算普乐沙福给药剂量。在临床研究中,最高根据患者理想体重的175%计算普乐沙福剂量。未研究体重超过患者理想体重的175%中普乐沙福的剂量和治疗情况。

患者在接受G-CSF每天1次、共给药4天后开始本品治疗。在开始每次采集前11小时进行本品给药,最多连续给药4天。推荐的伴随用药是在开始首次本品给药前连续4天以及每天进行采集前,每天上午给予G-CSF 10μg/kg。

用药注意事项

过敏反应

在接受普乐沙福给药的患者中,可能发生严重的过敏反应,包括速发型过敏反应,其中一些可能威胁生命并伴有临床显著的低血压和休克。在本品给药期间和给药后至少30分钟,应观察患者发生过敏反应的迹象和症状,直到每次给药结束后达到临床稳定。仅在有可立即治疗过敏反应和其他超敏反应的人员和治疗手段的条件下进行本品给药。

肾功能不全

普乐沙福主要通过肾脏排泄,因此肾功能不全的患者需要特别关注。轻度、中度和重度肾功能不全的受试者中平均AUC0~24值分别比肾功能正常的健康受试者的暴露数值高7%、32%和39%。肾功能不全对Cmax没有影响。中度到重度肾功能不全(CLCR≤50mL/min)的患者中剂量应降低三分之一,以达到肾功能正常患者的匹配药物暴露。推荐CLCR≤50mL/min的老年患者进行剂量调整。

特殊人群用药

妊娠妇女使用普乐沙福时可能会对胚胎-胎儿造成伤害。因此,育龄女性在本品用药期间至最后一剂给药后一周需采取有效避孕措施。尚不明确普乐沙福对男性和女性生育力的影响。对于哺乳期妇女,尚无普乐沙福在乳汁中的表现形式、对哺乳期婴儿的影响或对乳汁分泌的影响的相关数据。基于对哺乳期婴儿的潜在严重不良反应,在接受本品用药期间至最后一剂给药后一周,不建议哺乳。

老年人因肾功能减弱的发生率随年龄增加而增高,所以应谨慎选择老年患者的给药剂量。尚未在对照临床研究中确立儿童患者使用本品的安全性和疗效。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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