图卡替尼（Tucatinib），也称为妥卡替尼，是一种口服的HER2酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗HER2阳性的晚期或转移性乳腺癌，尤其是已经扩散到身体其他部位的癌症。图卡替尼通过选择性抑制HER2酪氨酸激酶的活性，阻断癌细胞的生长和增殖，从而发挥抗癌作用。本文将详细介绍图卡替尼的适应症、用法用量、不良反应及用药注意事项。

图卡替尼的适应症和用法用量

适应症

图卡替尼适用于以下情况：

• 晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌，包括脑转移。
• RAS野生型、HER2阳性的转移性结直肠癌。

用法用量

图卡替尼的推荐剂量为300毫克，每日两次口服，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。通常，图卡替尼会与其他抗癌药物联合使用，以提高治疗效果。例如，在治疗HER2阳性乳腺癌时，图卡替尼常与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用。具体剂量如下：

• 图卡替尼：300毫克，每日两次口服。
• 曲妥珠单抗：根据医生建议使用。
• 卡培他滨：1000毫克/平方米，每日两次，餐后30分钟内服用。

患者应完整吞下图卡替尼片剂，不要在吞咽前咀嚼、压碎或分裂。建议每天在同一时间、间隔约12小时服用图卡替尼，餐前餐后均可。如果患者呕吐或漏服一剂，可在常规时间服用下一剂。

剂量调整

根据患者的具体情况和医生的建议，可能需要调整图卡替尼的剂量。例如，出现严重不良反应时，可能需要减少剂量或暂时停药。定期监测患者的肝功能和心脏健康状况，以评估药物的安全性和疗效。

图卡替尼的不良反应和注意事项

不良反应

图卡替尼常见的不良反应包括：

• 腹泻：12.9%的患者可能经历3级或更高级别的腹泻，应及时进行止泻治疗。
• 肝毒性：天冬氨酸转氨酶（AST）和丙氨酸转氨酶（ALT）升高，可能分别达到4.5%和5.4%的3级或更高级别。
• 其他常见不良反应：掌足底红肿、恶心、呕吐、口炎、食欲下降、贫血和皮疹等。

在治疗过程中，患者应定期进行体检和血液检查，以监测药物的疗效和副作用。如果出现严重副作用，如肝功能异常和心脏问题，应及时与医生联系。

特殊人群用药

对于特定人群，图卡替尼的使用需特别谨慎：

• 孕妇及哺乳期妇女：尚未明确图卡替尼对胎儿或婴儿的影响，建议有生育潜力的女性在治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。
• 儿童患者：图卡替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年人患者：尚未明确，需要在医生的指导下使用。

药物相互作用

图卡替尼与其他药物可能存在相互作用，需特别注意：

• CYP3A强诱导剂：如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等，可能降低图卡替尼的血药浓度。
• 强效CYP2C8抑制剂：如吉非贝齐等，可能增加图卡替尼的血药浓度。
• 图卡替尼对其他药物的影响：图卡替尼可能影响CYP3A底物和P-gp底物的代谢，如地西泮、硝苯地平、那格列奈、帕唑帕尼、依维莫司、地高辛、达比加群酯、利伐沙班、阿哌沙班等。

日常注意事项

在使用图卡替尼的过程中，患者需要注意以下事项：

• 存储条件：图卡替尼应储存在20°C-25°C的环境中，避免极端高温或低温。药物应密封保存，远离阳光直射，选择干燥、通风良好的地方存放，防止药物受潮。
• 饮食和生活方式：患者应保持充足的水分摄入，避免脱水。在饮食上应均衡营养，避免过度劳累，保持良好的生活习惯。
• 监测指标：患者在治疗期间应定期监测肝功能和心脏健康状况，以及进行其他必要的体检和血液检查，以便及时发现并处理可能出现的不良反应。

总之，图卡替尼是一种有效的HER2阳性乳腺癌和结直肠癌治疗药物，但使用时需严格遵循医生的指导，注意药物的副作用和相互作用，以确保治疗的安全性和有效性。