图卡替尼（妥卡替尼，Tucatinib，Tukysa）是一种激酶抑制剂，主要用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌和不可切除或转移性结直肠癌。本文将详细介绍图卡替尼的用药说明，包括推荐剂量、用法用量、不良反应以及注意事项。

图卡替尼的用药说明

推荐剂量

图卡替尼的推荐剂量为300毫克，每日2次口服。具体如下：

• 转移性乳腺癌：联合曲妥珠单抗和卡培他滨，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
• 不可切除或转移性结直肠癌：联合曲妥珠单抗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

建议患者每天在同一时间、间隔约12小时服用图卡替尼，餐前餐后都可以。如果患者呕吐或漏服一剂图卡替尼，可在常规时间服用下一剂。

用法用量

图卡替尼片剂应完整吞下，不要在吞咽前咀嚼、压碎或分裂。不要服用破碎、破裂或其他不完整的药片。图卡替尼应放在原装容器中，密封保存，避免与其他药物混合或转移，以免污染和损坏。

卡培他滨的推荐剂量为1000毫克/平方米，每日2次，口服，餐后30分钟内服用。图卡替尼和卡培他滨可联合使用。

剂量调整

剂量调整应根据医生的建议进行。如果患者出现严重不良反应，医生可能会建议暂停用药、减少剂量或永久停用图卡替尼。

例如，对于肝毒性的管理，应在图卡替尼开始治疗前，每3周监测谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)和胆红素，并根据临床指征调整剂量。对于严重腹泻，应按临床指示给予止泻治疗，并根据腹泻的严重程度调整剂量。

用药注意事项

肝毒性

图卡替尼可引起严重的肝毒性，表现为谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)和胆红素水平升高。因此，患者在治疗期间应定期监测肝功能，一旦发现异常应及时就医。

如果患者出现肝功能异常，医生可能会建议暂停用药、减少剂量或永久停用图卡替尼。

腹泻

图卡替尼可引起严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。患者应密切关注腹泻情况，如有需要应及时就医。

如果患者出现严重腹泻，应按临床指示给予止泻治疗，并根据腹泻的严重程度调整剂量。

胚胎-胎儿毒性

图卡替尼在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害。因此，建议有生育潜力的女性在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。同时，建议有生育潜力女性伴侣的男性患者在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。

妊娠和避孕信息可参考曲妥珠单抗和卡培他滨的完整处方信息。

特殊人群用药

目前，图卡替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。因此，不建议在儿科患者中使用图卡替尼，除非在医生的指导下进行。

对于老年人患者，目前尚未明确其用药安全性，建议在医生的指导下使用。

药物相互作用

图卡替尼与其他药物可能存在相互作用，影响药效。例如，CYP3A强诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）可能降低图卡替尼的血药浓度，而CYP2C8抑制剂（如吉非贝齐）可能增加图卡替尼的血药浓度。

因此，患者在使用图卡替尼时，应避免与其他可能产生相互作用的药物同服。如有需要，应咨询医生并根据医生的建议进行调整。

药代动力学

图卡替尼达到血药浓度峰值的中位时间约为2小时，范围为1至4小时。在稳态下，图卡替尼的有效半衰期约为11.9小时，几何平均(CV%)表观清除率为53(43)L/h。图卡替尼在转移性结直肠癌患者中的有效半衰期约为16.4小时，几何平均(CV%)表观清除率为89(49)L/h。

患者在使用图卡替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。