图卡替尼（Tucatinib，别名：妥卡替尼、Tukysa）是一种靶向HER2的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂。它在治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌和HER2阳性转移性结直肠癌方面表现出显著的疗效。本文将详细介绍图卡替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项。

适应症、功效与作用

适应症

图卡替尼主要适用于以下情况：

• 晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌，包括脑转移。
• RAS野生型、HER2阳性或转移性结直肠癌。

图卡替尼通过抑制HER2信号通路，阻断肿瘤细胞的生长和扩散，从而达到治疗效果。在临床试验中，图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨显示出显著的抗肿瘤活性，提高了患者的无进展生存期和总生存期。

功效与作用

图卡替尼的主要功效包括：

• 抑制HER2信号通路： HER2是一种在多种癌症中过度表达的蛋白，图卡替尼通过特异性抑制HER2，阻断肿瘤细胞的增殖和生存信号。
• 增强免疫治疗效果： 图卡替尼与曲妥珠单抗联合使用时，可以增强免疫治疗的效果，提高肿瘤细胞的免疫识别和杀伤能力。
• 改善生存期： 在多项临床试验中，图卡替尼联合治疗显著延长了患者的无进展生存期和总生存期。

图卡替尼的这些功效使其成为治疗HER2阳性乳腺癌和结直肠癌的重要药物之一。

用法用量

图卡替尼的推荐用法用量如下：

• 剂量： 成人常用剂量为300毫克，每天两次，餐前或餐后服用均可。
• 联合治疗： 通常与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用。具体剂量和用法需遵循医生的指导。
• 疗程： 治疗持续时间根据患者的具体病情和治疗反应而定，直至疾病进展或出现不可耐受的副作用。

患者在使用图卡替尼时，应严格按照医生的处方和说明书进行，不可自行调整剂量或停药。

用药注意事项

副作用管理

图卡替尼常见的副作用包括：

• 腹泻： 可能会导致脱水、低血压、急性肾损伤甚至死亡。如发生腹泻，应及时给予止泻治疗，并根据严重程度调整剂量。
• 肝毒性： 可引起严重的肝功能异常，表现为谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)和胆红素水平升高。治疗前和治疗期间应定期监测肝功能指标。
• 其他副作用： 手掌或脚掌红肿、疼痛、肿胀或出现红疹、水泡、口腔溃疡、食欲下降、腹部疼痛等。

如果出现严重副作用，应立即联系医生并根据医嘱调整治疗方案。

特殊人群用药

特殊人群在使用图卡替尼时应注意以下事项：

• 孕妇及哺乳期妇女： 尚未明确，建议有生育潜力的女性在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。
• 儿童患者： 在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定，应在医生指导下谨慎使用。
• 老年人患者： 老年人使用图卡替尼的安全性和有效性尚未明确，应根据个体情况进行评估。

特殊人群在使用图卡替尼时应密切关注药物的副作用，并及时与医生沟通。

药物相互作用

图卡替尼与其他药物可能存在相互作用，需特别注意：

• CYP3A强诱导剂： 如利福平、苯妥英等，可能会降低图卡替尼的血药浓度，影响疗效。
• CYP2C8抑制剂： 如吉非贝齐等，可能会增加图卡替尼的血药浓度，增加副作用风险。
• CYP3A底物： 如地西泮、硝苯地平等，图卡替尼可能影响这些药物的代谢，需调整剂量。
• P-gp底物： 如帕唑帕尼、地高辛等，图卡替尼可能影响这些药物的吸收和分布，需密切监测。

患者在使用图卡替尼时，应告知医生正在使用的其他药物，以避免潜在的药物相互作用。

日常注意事项

在日常生活中，使用图卡替尼的患者应注意以下事项：

• 饮食： 保持均衡饮食，避免辛辣刺激性食物，多摄入富含维生素和矿物质的食物，增强免疫力。
• 生活习惯： 保持良好的生活习惯，适当运动，避免过度劳累，保证充足的休息。
• 监测： 定期进行血液检查和肝功能检查，监测药物的副作用。
• 避孕： 有生育潜力的女性在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内应采取有效避孕措施。

患者在使用图卡替尼期间，应积极配合医生的治疗计划，密切关注身体状况，及时反馈任何不适症状。

贮存方法

图卡替尼的正确贮存方法包括：

• 温度控制： 储存温度应控制在20°C至25°C之间，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。
• 防潮防湿： 选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止药物受潮。
• 避光保存： 远离阳光直射，可以选择避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

正确的贮存方法有助于保持药物的有效性和稳定性，确保治疗效果。

价格参考

图卡替尼的价格因地区和销售渠道不同而有所差异。在美国，图卡替尼的价格约为每片50毫克10美元，每片150毫克30美元。具体价格还需咨询当地医疗机构或药品供应商。

希望本文能帮助患者更好地了解图卡替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项，从而更安全有效地使用这一重要药物。