图卡替尼（Tucatinib，商品名：Tukysa）是一种针对HER2阳性乳腺癌的靶向治疗药物。该药物由美国Seagen公司研发，于2020年4月获得美国FDA批准。本文将详细介绍图卡替尼的适应症和用法用量，以及使用过程中需要注意的事项。

图卡替尼的适应症

主要适应症

图卡替尼主要用于治疗HER2阳性的晚期或转移性乳腺癌，尤其是那些已经接受过至少两种系统治疗的患者。这些患者通常表现为局部晚期或转移性疾病，且可能伴有脑转移。图卡替尼通过抑制HER2受体的信号传导，阻止肿瘤细胞的生长和扩散，从而达到治疗效果。

其他适应症

除了乳腺癌，图卡替尼还被用于治疗RAS野生型、HER2阳性的转移性结直肠癌。在这种情况下，图卡替尼通常与曲妥珠单抗联合使用，以提高疗效。研究表明，这种组合疗法可以显著延长患者的生存期并改善生活质量。

适应症总结

图卡替尼的主要适应症包括：
1. HER2阳性晚期或转移性乳腺癌，尤其是已经接受过至少两种系统治疗的患者。
2. RAS野生型、HER2阳性的转移性结直肠癌，通常与曲妥珠单抗联合使用。

图卡替尼的用法用量

推荐剂量

对于转移性乳腺癌患者，图卡替尼的推荐剂量为300毫克，每日两次口服，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用。治疗应持续至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。患者应整片吞服图卡替尼片剂，不要咀嚼、压碎或分裂药片。建议患者每天在同一时间服用，间隔约12小时，餐前或餐后均可。

剂量调整

如果患者出现不良反应，医生会根据具体情况调整剂量。常见的剂量调整步骤包括：
1. 第一次调整：减量至200毫克，每日两次。
2. 第二次调整：减量至150毫克，每日两次。
3. 如仍无法耐受，可进一步减量至100毫克，每日两次。
4. 如果患者出现严重的肝毒性或腹泻，可能需要暂时中断治疗，待症状缓解后再恢复较低剂量。

联合用药

在与图卡替尼联合使用的其他药物中，曲妥珠单抗的推荐剂量为6毫克/千克，每3周静脉注射一次。卡培他滨的推荐剂量为1000毫克/平方米，每日两次，口服，餐后30分钟内服用。所有药物应严格按照医生的指导使用。

用药注意事项

腹泻管理

图卡替尼可能导致严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。患者在出现腹泻时应及时就医，并按照临床指示给予止泻治疗。医生可能会建议进行诊断检查，以排除其他原因引起的腹泻。根据腹泻的严重程度，可能需要暂时中断剂量，减少剂量或永久停用图卡替尼。

肝毒性监测

图卡替尼可引起严重的肝毒性。在开始治疗前，患者应进行谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素的检测。治疗期间，每3周监测一次这些指标。如果肝功能异常，医生会根据肝毒性的严重程度调整剂量，必要时中断或停用图卡替尼。

胚胎-胎儿毒性

图卡替尼在动物研究中显示出胚胎-胎儿毒性。因此，孕妇不应使用该药物，除非其潜在益处明显超过风险。建议有生育潜力的女性在治疗期间和末次给药后1周内采取有效的避孕措施。男性患者也应在治疗期间和末次给药后1周内采取避孕措施，以保护其伴侣的健康。

日常注意事项

饮食与生活方式

患者在使用图卡替尼期间应注意饮食均衡，多摄入富含蛋白质和维生素的食物，以增强体质。同时，保持良好的生活习惯，如适量运动、充足睡眠和避免过度劳累，有助于提高治疗效果。

定期复查

定期复查对于监测治疗效果和及时发现不良反应至关重要。患者应按时进行血液检查、影像学检查和其他必要的检查，以便医生调整治疗方案。任何不适或症状变化都应及时告知医生。

心理健康支持

长期的治疗过程可能对患者的心理造成一定影响。患者应积极寻求家人和朋友的支持，并考虑加入患者支持团体，分享经验和情感。如有需要，可以咨询心理医生，获取专业的心理支持。