琥珀酸他舒格替尼（Tasf igo, tasurgratinib succinate）是一种由日本知名医药集团卫材株式会社研发的新型药物，主要用于治疗化疗后病情进展的、携带FGFR2基因融合或重排的不可切除胆道癌患者。该药物于2024年9月24日在日本获得上市许可，但截至2025年4月20日，尚未在中国上市。因此，琥珀酸他舒格替尼尚未进入中国医保，市面上也无仿制药。

琥珀酸他舒格替尼的基本信息

药品规格与价格

琥珀酸他舒格替尼在日本的规格为35mg*56片，价格约为7064美元一盒。由于该药物尚未在中国上市，国内患者暂时无法通过正规渠道购买到此药物。若需使用，患者可能需要通过其他途径获取，但这存在一定风险，建议在医生指导下谨慎使用。

适应症与靶点

琥珀酸他舒格替尼的适应症为治疗化疗后病情进展的、携带FGFR2基因融合或重排的不可切除胆道癌患者。该药物主要作用于FGFR1、FGFR2和FGFR3靶点，通过抑制这些受体的活性，达到抑制肿瘤生长的效果。临床试验显示，琥珀酸他舒格替尼在治疗此类胆道癌方面具有显著的疗效，为患者带来了新的希望。

药代动力学

琥珀酸他舒格替尼及其代谢产物M2在体外与人血浆蛋白的结合率分别达到了约93.7%和约90.0%的水平。这意味着该药物在体内具有较高的蛋白结合率，可能会影响其分布和清除。同时，琥珀酸他舒格替尼主要在肝脏中代谢，因此肝功能受损的患者在使用该药物时需谨慎，可能需要进行剂量调整。

用药注意事项

肝功能损害患者的用药指导

琥珀酸他舒格替尼主要在肝脏中代谢，肝功能受损的患者在使用该药物时可能会面临血液浓度升高的风险。因此，对于肝功能受损的患者，医生应根据具体情况调整剂量或选择其他治疗方案。建议在用药前进行全面的肝功能检查，并在用药过程中定期监测肝功能指标。

药物相互作用

琥珀酸他舒格替尼和其代谢产物M2是P-gp的底物，琥珀酸他舒格替尼还抑制CYP3A、CYP4F12和MATE1，并诱导CYP1A2、CYP2B6和CYP3A。因此，在使用该药物时，应避免与其他影响这些酶活性的药物合用，以免产生不良反应。具体药物相互作用情况应在医生指导下进行评估。

特殊人群用药指导

琥珀酸他舒格替尼在孕妇、哺乳期女性、儿童及有生殖潜力的男性和女性中的安全性和有效性尚不明确。孕妇或可能怀孕的妇女在使用该药物前，应充分评估治疗的益处与潜在风险。哺乳期女性应避免使用琥珀酸他舒格替尼，以防药物进入乳汁，对婴儿造成不良影响。有生育能力的男性和女性在使用该药物期间及停药后的一段时间内，需采取严格的避孕措施。

总之，琥珀酸他舒格替尼作为一种新型药物，虽然在日本已获得上市许可，但在国内尚未上市，患者在使用时需格外谨慎。建议患者在专业医生的指导下使用，并严格按照医嘱进行用药，以确保治疗效果和安全性。