卡马替尼（Capmatinib），商品名为Tabrecta，是由瑞士诺华公司研发并生产的靶向药物，于2020年5月6日获得美国FDA批准。卡马替尼主要用于治疗成年患者的转移性非小细胞肺癌（NSCLC），特别是那些肿瘤具有MET外显子14跳跃突变的患者。本文将详细介绍卡马替尼的基本信息、适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

卡马替尼（Capmatinib）基本信息

卡马替尼是一种选择性MET抑制剂，主要针对MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者。该药物通过阻断MET信号通路，从而抑制肿瘤生长和扩散。

药物规格与价格

卡马替尼的常见规格有150mg和200mg两种片剂。不同产地的卡马替尼价格有所差异：

• 印度版：200mg*60粒规格的价格约为1713美元
• 瑞士诺华：200mg*60粒和150mg*60粒的两种规格价格约为4282美元
• 孟加拉珠峰：200mg*56粒规格药品的价格大约494美元
• 老挝卢修斯：200mg*60片规格的约为364美元

卡马替尼目前在中国已上市，但尚未进入医保目录。

药物剂型与性状

卡马替尼的剂型为片剂，具体性状如下：

• 150mg：浅橙棕色的椭圆形药片，外有弧形薄膜包衣，边缘倾斜，无划痕，一面凹刻“DU”，另一面凹刻“NVR”。
• 200mg：黄色的椭圆形药片，外有弧形薄膜包衣，边缘倾斜，无划痕，一侧凹刻“LO”，另一侧凹刻“NVR”。

卡马替尼应远离阳光直射，存放在原装容器中，保持密封，避免与其他药物混合或转移，定期检查药物包装的完整性。

用药注意事项

正确使用卡马替尼对于确保疗效和减少不良反应至关重要。以下是一些重要的用药注意事项，患者在使用过程中应特别留意。

用法用量

卡马替尼的推荐剂量为400mg，每日两次，可伴或不伴进食一起服用。服用时吞服整个药片，不要掰碎、压碎或咀嚼药片。如果患者漏服或呕吐了一剂药物，不要补服该剂，在预定时间服下一剂药物即可。

不良反应及处理

卡马替尼最常见的不良反应（≥20%）包括水肿、恶心、肌肉骨骼疼痛、疲劳、呕吐、呼吸困难、咳嗽和食欲减少。以下是一些需要注意的严重不良反应及其处理方法：

• 间质性肺病/肺炎（ILD）：用药期间监测患者是否出现间质性肺病/肺炎（ILD）的症状，如呼吸困难、咳嗽、发烧。疑似出现ILD的患者，应立即停用卡马替尼，如果未发现其他可能导致ILD的潜在原因，则应永久停药。
• 肝中毒：在开始使用卡马替尼之前，应进行肝功能检查（包括ALT、AST和总胆红素）。治疗的前3个月内每2周监测一次，然后每月监测一次或根据临床指征进行监测。根据不良反应的严重程度，停用、减少剂量或永久停用卡马替尼。
• 胰腺毒性：患者在治疗基线时应监测淀粉酶和脂肪酶，并在使用卡马替尼治疗期间定期监测。根据不良反应的严重程度，暂时停用、减少剂量或永久停用卡马替尼。

特殊人群用药

卡马替尼在特定人群中的使用需特别注意：

• 孕妇：尚无关于孕妇使用卡马替尼的可用数据，但根据动物研究结果及其作用机制显示，孕妇服用卡马替尼可能会对胎儿造成伤害，应告知孕妇卡马替尼对胎儿的潜在风险。
• 哺乳期女性：没有关于人乳或动物乳中存在capmatinib或其代谢物的数据，也没有关于其对母乳喂养的儿童或产奶量的影响的数据。建议女性在使用卡马替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养。
• 具有生殖潜力的女性和男性：动物数据研究表明，在400mg、每日两次的临床剂量下，卡马替尼的剂量小于人类暴露量时可导致畸形。因此，在开始使用卡马替尼治疗之前需要检测具有生殖潜力女性的妊娠状态。建议具有生殖潜力的女性以及具有潜在生殖能力女性伴侣的男性，在使用卡马替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内，使用有效的避孕措施。
• 儿童患者：尚未确定卡马替尼在儿科患者中的安全性和有效性，建议在医生指导下用药。
• 老年患者：在老年患者和年轻患者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异，建议在医生指导下用药。
• 肾功能损害患者：尚未对有严重肾功能损害（CLcr 15-29 mL/min）的患者进行卡马替尼研究，轻度或中度肾功能损害的患者，不建议调整用药剂量。

通过以上详细的介绍，患者可以更好地了解卡马替尼的使用方法和注意事项，从而在医生的指导下安全有效地使用该药物。