卡马替尼（Capmatinib），商品名为Tabrecta，是由瑞士诺华公司研发并生产的靶向药物，于2020年5月6日获得美国FDA的批准。卡马替尼主要用于治疗成年患者的转移性非小细胞肺癌（NSCLC），特别是那些肿瘤存在间质上皮转化（MET）外显子14跳跃突变的患者。本文将详细介绍卡马替尼的用法用量、适应症、不良反应、注意事项等内容，帮助患者更好地了解和使用该药物。

卡马替尼（Capmatinib）的基本信息

卡马替尼是一种选择性的MET受体酪氨酸激酶抑制剂，通过阻断MET信号通路，抑制肿瘤的生长和扩散。该药物在临床试验中表现出显著的疗效，尤其是在MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者中。

适应症

卡马替尼适用于治疗成年患者的转移性非小细胞肺癌（NSCLC），特别是那些经FDA批准的测试确认其肿瘤存在间质上皮转化（MET）外显子14跳跃突变的患者。这种突变会导致MET信号通路异常激活，促进肿瘤的生长和扩散。

主要成分

卡马替尼的主要活性成分是Capmatinib。该药物以片剂形式提供，常见的规格有150mg和200mg两种。150mg的药片呈浅橙棕色，椭圆形，外有弧形薄膜包衣，边缘倾斜，无划痕，一面凹刻“DU”，另一面凹刻“NVR”。200mg的药片呈黄色，椭圆形，外有弧形薄膜包衣，边缘倾斜，无划痕，一侧凹刻“LO”，另一侧凹刻“NVR”。

用法用量

卡马替尼的推荐剂量为400mg，每日两次，可伴或不伴进食一起服用。服用时应吞服整个药片，不要掰碎、压碎或咀嚼药片。如果患者漏服或呕吐了一剂药物，不要补服该剂，在预定时间服下一剂药物即可。在用药期间，患者应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

卡马替尼在用药200mg（推荐剂量的0.5倍）至400mg的剂量范围内，暴露量（AUC0-12h和Cmax）大致成比例增加，每日两次给药后在第3天达到稳态，平均累积比为1.5。患者口服400mg卡马替尼后大约在1-2小时内达到血浆浓度峰值（Cmax），口服给药后卡马替尼的吸收率估计大于70%。

用药注意事项

为了确保患者在使用卡马替尼过程中的安全性和有效性，以下是一些重要的用药注意事项：

不良反应监测

卡马替尼最常见的不良反应（≥20%）包括水肿、恶心、肌肉骨骼疼痛、疲劳、呕吐、呼吸困难、咳嗽和食欲减少。患者在用药期间应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

间质性肺病/肺炎（ILD）

服用卡马替尼的患者可能出现致命的间质性肺病/肺炎（ILD）。患者在用药期间应监测是否出现间质性肺病/肺炎（ILD）的症状，如呼吸困难、咳嗽、发烧等。如果疑似出现间质性肺病/肺炎（ILD），应立即停用卡马替尼，如果未发现其他可能导致间质性肺病/肺炎（ILD）的潜在原因，则应永久停药。

肝中毒

接受卡马替尼治疗的患者可能出现肝毒性现象。在开始使用卡马替尼之前，应进行肝功能检查（包括ALT、AST和总胆红素），在治疗的前3个月内每2周监测一次，然后每月监测一次或根据临床指征进行监测。转氨酶或胆红素升高的患者，应更频繁地进行检测。根据不良反应的严重程度，停用、减少剂量或永久停用卡马替尼。

特殊人群用药

不同的人群在使用卡马替尼时需要特别注意一些事项，以确保药物的安全性和有效性。

孕妇

尚无关于孕妇使用卡马替尼的可用数据，但根据动物研究结果及其作用机制显示，孕妇服用卡马替尼可能会对胎儿造成伤害。应告知孕妇卡马替尼对胎儿的潜在风险。

哺乳期女性

没有关于人乳或动物乳中存在Capmatinib或其代谢物的数据，也没有关于其对母乳喂养的儿童或产奶量的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议女性在使用卡马替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养。

具有生殖潜力的女性和男性

动物数据研究表明，在400mg、每日两次的临床剂量下，卡马替尼的剂量小于人类暴露量时可导致畸形。因此，在开始使用卡马替尼治疗之前需要检测具有生殖潜力女性的妊娠状态。建议具有生殖潜力的女性以及具有潜在生殖能力女性伴侣的男性，在使用卡马替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内，使用有效的避孕措施。

卡马替尼是一种重要的靶向治疗药物，对于特定类型的非小细胞肺癌患者具有显著的治疗效果。患者在使用卡马替尼时，应严格遵循医嘱，定期监测相关指标，及时处理不良反应，以确保治疗的安全性和有效性。