




瑞美吉泮(Rimegepant)是一种口服的降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂,由美国Biohaven公司研发。2020年2月27日,瑞美吉泮首次获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准上市,用于成人偏头痛的急性治疗。本文将详细介绍瑞美吉泮的适应症、用法用量、不良反应、特殊人群用药、药物相互作用及贮存方法等内容。
瑞美吉泮是一种口服的CGRP受体拮抗剂,主要成分是硫酸瑞美吉泮。其商品名为QULIPTA和Nurtec,规格为75mg*8片。该药物在美国市场的参考价格约为1576美元一盒,香港版原研药的参考价格大约为370美元一盒。
瑞美吉泮主要用于成人有或无先兆的偏头痛急性治疗。它可以终止偏头痛的发作,通过阻断神经源性炎症、抑制血管扩张但不收缩血管、抑制过度的疼痛传递,从而缓解偏头痛症状。
推荐剂量为每次口服75mg,按需服药,每日不超过一次。本品可随餐或不随餐服用。尚未确定在30天内使用超过18次的安全性。具体给药步骤如下:
瑞美吉泮是CYP3A4、P-gp和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)外排转运蛋白的底物。与CYP3A4抑制剂合用可能会增加瑞美吉泮的血浆浓度,不建议与强效CYP3A4抑制剂(如克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦)合并使用。与中效CYP3A4抑制剂(如地尔硫卓、红霉素、氟康唑)合并使用可能会增加瑞美吉泮的暴露量,应避免在48小时内再次给予瑞美吉泮。
在使用瑞美吉泮时,应注意以下几点,以保证药物的安全性和有效性。
妊娠妇女服用瑞美吉泮的数据有限。动物研究表明,瑞美吉泮在临床相关暴露量下未观察到致畸风险,但在妊娠期间应避免使用本品。哺乳期女性在单次75mg给药后,乳汁中仅检出极低浓度的瑞美吉泮,相对婴儿剂量不足1%。临床使用时应权衡母乳喂养的获益和母亲对药物的需求。
在65岁或以上患者中使用瑞美吉泮的经验有限。药代动力学研究未观察到老年和年轻受试者之间存在具有临床意义的药代动力学差异,但仍需谨慎使用。
尚未确定本品在18岁以下未成年人群中的安全性和疗效,因此不建议在此年龄段使用。
CYP3A4抑制剂可增加瑞美吉泮的血浆浓度,不建议与强效CYP3A4抑制剂合并使用。与中效CYP3A4抑制剂(如地尔硫卓、红霉素、氟康唑)合并使用可能会增加瑞美吉泮的暴露量,应避免在48小时内再次给予瑞美吉泮。
CYP3A4诱导剂可降低瑞美吉泮的血浆浓度,不建议与强效CYP3A4诱导剂(如苯巴比妥、利福平、圣约翰草(贯叶连翘),或中效CYP3A4诱导剂(如波生坦、依非韦伦、莫达非尼)合并使用。CYP3A4诱导作用可在停用强效或中效CYP3A4诱导剂后持续长达两周。
P-gp和BCRP外排转运蛋白的抑制剂可能会增加瑞美吉泮的血浆浓度。瑞美吉泮与P-gp强效抑制剂(如环孢素、维拉帕米、奎尼丁)合并使用时,应避免在48小时内再次给药。
瑞美吉泮应储存在20°C-25°C下,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。药品的有效期为24个月。
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