




瑞美吉泮(Rimegepant),商品名为乐泰可,是一种用于成人偏头痛急性治疗的口服小分子CGRP受体拮抗剂,主要用于成年人有或无先兆偏头痛的急性治疗。本文将详细介绍瑞美吉泮的适应症、用法用量、不良反应、禁忌、贮藏方法等内容。
瑞美吉泮是一种降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂,可以阻断神经源性炎症,抑制血管扩张但不收缩血管,抑制过度的疼痛传递。因此,它主要用于成人有或无先兆的偏头痛急性治疗,可以终止偏头痛的发作。偏头痛是一种常见的神经系统疾病,表现为反复发作的中到重度头痛,常伴有恶心、呕吐和对光或声音敏感等症状。
瑞美吉泮的推荐剂量为每次口服75mg,按需服药,每日不超过一次。本品可随餐或不随餐服用。尚未确定在30天内使用超过18次的安全性。给药时,需要打开泡罩包装并擦干手,轻轻取出口崩片,不要通过铝箔推出口崩片。一旦打开泡罩,应尽快取出口崩片并置于舌上或舌下,口崩片将在唾液中崩解,因此可以在无需饮水的情况下吞咽。打开泡罩包装后立即服用,备用时请勿将口崩片贮存在泡罩包装外。
瑞美吉泮的不良反应通常较轻,主要包括恶心、呕吐、疲劳、头晕等。在一些病例中,还可能出现腹痛、肌肉痉挛等症状。如果出现严重的不良反应,如过敏反应、呼吸困难等,应立即就医。对于孕妇和哺乳期妇女,目前的数据有限,建议在医生指导下使用。
瑞美吉泮是CYP3A4、P-gp和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)外排转运蛋白的底物。CYP3A4抑制剂可增加瑞美吉泮的血浆浓度,因此不建议与强效CYP3A4抑制剂(如克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦)合并使用。与伊曲康唑合并给药会导致瑞美吉泮暴露量显著增加(AUC增加4倍和Cmax增加1.5倍)。与中效CYP3A4抑制剂(如地尔硫卓、红霉素、氟康唑)合并使用可能会增加瑞美吉泮的暴露量。与氟康唑合并使用会导致瑞美吉泮暴露量增加(AUC增加1.8倍),但对Cmax无相关影响。如果与中效CYP3A4抑制剂(如氟康唑)合并使用,应避免在48小时内再次给予瑞美吉泮。
瑞美吉泮在儿童和青少年(<18岁)中的安全性和疗效尚未确定,因此不建议在该人群中使用。老年人(65岁或以上)使用瑞美吉泮的经验有限,但在药代动力学研究中未观察到老年和年轻受试者之间存在具有临床意义的药代动力学差异。孕妇和哺乳期妇女在使用瑞美吉泮时应谨慎。动物研究表明,瑞美吉泮没有胚胎致死作用,且在临床相关暴露量下未观察到致畸风险。但在妊娠期间给予瑞美吉泮后,仅在与母体毒性相关的暴露水平(约为临床暴露量的200倍)下观察到对胚胎-胎仔发育的不良影响。建议在妊娠期间避免使用本品。哺乳期女性在服用瑞美吉泮后,乳汁中仅检出极低浓度的瑞美吉泮,相对婴儿剂量不足1%。临床使用时应考虑母乳喂养对发育和健康的获益,以及母亲对本品的临床需求。
瑞美吉泮应储存在20°C-25°C下,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。有效期为24个月。在储存过程中,应避免阳光直射和潮湿,保持包装完好,以保证药物的有效性和安全性。
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