




帕唑帕尼(Pazopanib)是一种用于治疗晚期肾细胞癌的酪氨酸激酶抑制剂。本文将详细介绍帕唑帕尼的用法用量和用药指南,帮助患者更好地理解和使用这种药物。
帕唑帕尼的推荐剂量为每日一次,口服 800mg(4 片 200mg),不与食物一起服用(至少在餐前 1 小时或餐后 2 小时)。对于肝功能受损和同时服用某些药物的患者,应调整剂量。
帕唑帕尼的常规剂量为每日一次,每次 800mg。患者应整片吞服,不要压碎药片,因为这可能会增加吸收率,进而影响全身暴露。如果错过了一次剂量,且距离下一次剂量小于 12 小时,就不应该再服用。
对于中度肝功能损害患者(总胆红素 >1.5 至 3 倍正常值上限 [ULN] 和任何丙氨酸转氨酶 [ALT] 值),应考虑替代帕唑帕尼。如果中度肝功能损害患者使用帕唑帕尼,将剂量减少至 200mg,每日口服一次。重度肝功能损害患者(总胆红素 >3 倍 ULN 和任何 ALT 值)不推荐使用帕唑帕尼。
对于同时服用强 CYP3A4 抑制剂的患者,应将帕唑帕尼的剂量减少至 400mg。如果无法避免长期使用强 CYP3A4 诱导剂,不建议使用帕唑帕尼。
在使用帕唑帕尼时,患者需要注意多种事项,以确保药物的安全性和有效性。以下是一些重要的用药注意事项。
同时使用强 CYP3A4 诱导剂可降低帕唑帕尼的血浆浓度。考虑使用无酶诱导潜力或酶诱导潜力极小的替代合并用药。如果不能避免长期使用强 CYP3A4 诱导剂,则不建议使用帕唑帕尼。转运蛋白与强 P-gp 抑制剂或 BCRP 合用可能会增加帕唑帕尼的浓度。避免与强 P-gp 抑制剂或 BCRP 合用。考虑选择对 P-gp 或 BCRP 无抑制作用或抑制作用极小的替代合并用药。
帕唑帕尼可能导致肝功能异常和心律不齐。在用药期间,应定期监测肝功能指标,如 ALT 和 AST 水平。如果患者出现肝功能异常,应根据严重程度停用帕唑帕尼并减少剂量恢复用药,或永久停药。同时,患者应定期进行心电图检查,监测心率和电解质水平,因为电解质失衡也可能引起心律不齐。
在接受抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 信号通路的药物的患者中,可能发生伤口愈合受损的并发症。因此,帕唑帕尼有可能对伤口愈合产生不利影响。择期手术前至少 1 周停止服用帕唑帕尼。大手术后至少 2 周内不要给药,直到伤口完全愈合。伤口愈合并发症解决后恢复使用帕唑帕尼的安全性尚未确定。
已有严重感染(伴或不伴中性粒细胞减少症)的报告,包括一些致命性感染。监测患者感染的症状和体征。及时进行适当的抗感染治疗,对于严重感染应考虑中断或停用帕唑帕尼。
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