吡托布鲁替尼详细中文说明书

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发布日期：2025-03-25

吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib），商品名Jaypirca，研发代号LOXO-305，是一种新一代BTK抑制剂，主要用于治疗复发性或难治性的套细胞淋巴瘤（MCL）和慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）。本文将详细介绍吡托布鲁替尼的药理作用、适应症、用法用量、副作用及特殊人群用药等内容。

药物概述

主要成分与剂型

吡托布鲁替尼的主要成分是一种名为吡托布鲁替尼的小分子化合物。这种化合物属于布鲁替尼类别药物，是一种口服的靶向治疗药物。吡托布鲁替尼通过抑制淋巴瘤细胞中的特定酪氨酸激酶来阻断其生长和扩散，从而帮助患者控制疾病发展，提高生存率。

吡托布鲁替尼的剂型为片剂，常见规格为50毫克和100毫克。50毫克的药片呈蓝色，三角形状，薄膜包衣，一面凹刻“礼来 50”，另一面凹刻“6902”。100毫克的药片呈蓝色，圆形，薄膜包衣，一面凹刻“礼来 100”，另一面凹刻“7026”。

适应症

吡托布鲁替尼适用于治疗以下疾病：

套细胞淋巴瘤（MCL）：适用于至少接受过两种系统疗法（包括BTK抑制剂）的复发性或难治性套细胞淋巴瘤成年患者。
慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）：适用于患有慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤的成年患者，这些患者之前至少接受过两种治疗，包括一种BTK抑制剂和一种BCL-2抑制剂。

吡托布鲁替尼的适应靶点尚不明确，但其主要作用机制是通过抑制BTK激酶来发挥抗肿瘤效果。

用法用量

吡托布鲁替尼的推荐剂量为200毫克，每天口服一次，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。患者应按照以下指导服用药物：

用水吞服药片，不要切割、压碎或咀嚼药片。
每天同一时间服用吡托布鲁替尼。
吡托布鲁替尼可以与食物一起服用，也可以空腹服用。
如果漏服一剂吡托布鲁替尼超过12小时，不要补服该剂，按计划服用下一剂。

对于肾功能损害患者，严重肾功能损害（肾小球滤过率15-29 mL/min）的患者应减少吡托布鲁替尼的剂量。轻度（60-89 mL/min）或中度（30-59 mL/min）肾功能损害患者不建议调整剂量。

用药注意事项

特殊人群用药

吡托布鲁替尼在不同人群中的使用需特别注意：

孕妇：孕妇服用吡托布鲁替尼会对胎儿造成伤害。建议孕妇在用药前咨询专业医生，并在治疗期间及最后一次给药后一周内使用有效的避孕方法。
哺乳期女性：没有关于人乳中存在吡托布鲁替尼的数据，对母乳喂养的孩子的影响或对产奶量的影响。建议女性在使用吡托布鲁替尼治疗期间及最后一次给药后一周内不要进行母乳喂养。
具有生殖潜力的女性：建议具有生殖潜力的女性在使用吡托布鲁替尼治疗期间及最后一次给药后一周内使用有效的避孕措施。
儿童使用：吡托布鲁替尼在儿科患者中的有效性和安全性尚未确定。
老年人使用：65岁及以上的患者出现3级不良反应和严重不良反应的比率较高，需密切监测。

对于肝功能损害患者，不建议调整吡托布鲁替尼的剂量，具体剂量请咨询专业医生。

药物相互作用

吡托布鲁替尼与其他药物的相互作用需特别关注：

CYP3A抑制剂：吡托布鲁替尼是一种CYP3A底物，与强CYP3A抑制剂同时使用会增加吡托布鲁替尼的全身暴露量，可能增加不良反应的风险。避免同时使用强效CYP3A抑制剂，如果不可避免，则减少吡托布鲁替尼剂量。
CYP3A诱导剂：吡托布鲁替尼与强或中度CYP3A诱导剂同时使用会减少吡托布鲁替尼的全身暴露，可能降低疗效。避免与强或中度CYP3A诱导剂同时使用，如果不可避免，则增加吡托布鲁替尼剂量。
其他药物：吡托布鲁替尼是一种P-gp抑制剂，中度CYP2C8和BCRP抑制剂，弱CYP2C19和CYP3A抑制剂。与敏感的P-gp、CYP2C8、BCRP、CYP2C19或CYP3A底物合用会增加其血浆浓度，可能增加与这些底物相关的药物不良反应风险。

因此，患者在使用吡托布鲁替尼期间应避免与上述药物同时使用，除非必要并在医生指导下进行。