达罗他胺（Darolutamide）是一种由德国拜耳公司开发的非甾体雄激素受体抑制剂，主要用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者。该药物已于2019年7月30日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，商品名为Nubeqa。达罗他胺的推荐剂量为600毫克（两片300毫克片剂），每日两次，相当于每日总剂量1200毫克。持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

适应症与用法

达罗他胺主要适用于非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者。这种类型的前列腺癌对传统激素疗法（如去势治疗）不再敏感，且尚未发生远处转移。达罗他胺通过抑制雄激素受体的功能，减缓肿瘤生长，延长患者的生存期。

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为每次600毫克，口服，每日两次，相当于每日总剂量1200毫克。患者应持续使用达罗他胺，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。轻度或中度肾功能损害患者（eGFR 30-89 mL/min/1.73㎡）无需减量。未接受血液透析的严重肾功能损害患者（eGFR 15-29 mL/min/1.73㎡）建议减少剂量。终末期肾病（eGFR ≤15 mL/min/1.73㎡）对达罗他胺药代动力学的影响尚不清楚，需根据具体情况调整剂量或治疗方案。

特殊人群用药

孕妇应特别注意对胎儿的潜在风险，并在医生指导下谨慎用药。目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，达罗他胺可能造成胎儿伤害和流产。哺乳期妇女在使用达罗他胺前应咨询医生，并考虑暂停哺乳或采取其他替代喂养方式。儿童患者应避免使用达罗他胺，除非在医生严格指导下，并经过充分的风险评估。老年患者在使用达罗他胺时，应遵循与年轻患者相同的剂量和用药指导，但需注意个体差异和潜在的健康问题。

用药注意事项

在使用达罗他胺期间，患者应遵循医生的指导，注意药物的正确使用方法和潜在的不良反应。以下是一些重要的用药注意事项：

不良反应监测

达罗他胺最常见的不良反应包括实验室检查异常，如AST增加、中性粒细胞计数减少、疲劳、胆红素增加、四肢疼痛和皮疹。对于转移性激素敏感性前列腺疾病（mHSPC）患者，常见的不良反应还包括便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加和高血压。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

药物相互作用

服用达罗他胺期间，患者应尽量避免与P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂、P-gp和强CYP3A4抑制剂以及乳腺抵抗蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物联合用药。这些药物可能影响达罗他胺的代谢，增加不良反应的风险。如有需要联合用药，应在医生指导下进行。

心血管健康监测

据报道，接受达罗他胺治疗的患者发生了缺血性心脏病，包括致命病例。因此，患者在使用达罗他胺期间应监测缺血性心脏病的体征和症状。优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。必要时停用达罗他胺，治疗3-4级缺血性心脏病。

存储与有效期

将达罗他胺存放于20-25℃室温，开封后务必紧盖瓶盖，保持密封。达罗他胺的有效期为36个月。患者在购买和使用达罗他胺时，应注意药品的生产日期和有效期，避免使用过期药品。