恩西地平（Enasidenib），也被称为 IDHIFA，是由美国 Celgene 研发的一种靶向治疗药物，于 2017 年 8 月 1 日获得美国 FDA 批准。该药物主要用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶 2（IDH2）基因突变的成人急性髓性白血病（AML）患者。本文将详细介绍恩西地平的适应症和用法用量。

恩西地平的适应症

适应症概述

恩西地平（Enasidenib）被批准用于治疗经 FDA 批准的检测发现存在 IDH2 基因突变的复发性或难治性急性髓性白血病（AML）成人患者。这种类型的 AML 在老年患者中较为常见，通常对传统化疗反应不佳，因此恩西地平的出现为这类患者提供了一种新的治疗选择。

适用人群

恩西地平适用于以下特定人群：

• 经 FDA 批准的检测方法确认存在 IDH2 基因突变的成人 AML 患者。
• 复发性或难治性 AML 患者，即经过初始治疗后病情复发或对初始治疗无响应的患者。

疗效机制

恩西地平通过抑制 IDH2 酶的活性，阻止癌细胞代谢异常，从而抑制癌细胞的生长和增殖。IDH2 基因突变会导致细胞代谢紊乱，促进白血病细胞的存活和增殖。恩西地平的特异性抑制作用有助于恢复正常的细胞代谢，进而抑制肿瘤的发展。

恩西地平的用法用量

推荐剂量

恩西地平的推荐剂量为 100mg，每日口服一次，可以伴随或不伴随食物。患者应持续服用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。对于没有疾病进展或不可接受的毒性的患者，至少治疗 6 个月，以留出临床反应的时间。

服药指南

恩西地平片剂应整片吞下，不得咀嚼、分裂或压碎。建议患者每天在相同时间服用药物，以维持稳定的血药浓度。如果漏服一剂或未在正常时间服用，应尽快补服，并在第二天恢复正常用药计划。如果服用后出现呕吐，不应重复服用，而是继续按原定时间服用下一剂。

剂量调整

在使用恩西地平的过程中，应定期监测患者的白细胞计数和血液化学成分，特别是在治疗的前 3 个月内，每 2 周监测一次。如出现毒性反应，应及时中断给药或减少剂量。具体剂量调整应根据专业医生的建议进行。

药物相互作用

恩西地平与其他药物可能存在相互作用，需特别注意以下几点：

• 避免与 CYP3A 底物的抗真菌药物同时使用。
• 同时使用恩西地平和激素避孕药可能降低激素避孕药的血浆浓度，建议采用其他避孕方法。
• 与 OATP1B1、OATP1B3 和 BCRP 底物同时使用时，应根据各自的处方信息减少底物药物的剂量。
• 与 P-gp 底物同时使用时，应更频繁地监测不良反应。

用药注意事项

温度控制

恩西地平应储存在 20–25°C（允许偏差在 15–30°C 之间）。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，尤其是冷冻，这可能导致药物的结构和药效发生变化，影响治疗效果。

防潮防湿

选择干燥、通风良好的地方存放恩西地平，防止药物受潮。湿度的变化可能对恩西地平的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中频繁切换，保持产品的质量。

避光保存

恩西地平应远离阳光直射，光照可能对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

包装完整性

恩西地平应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

特殊人群用药

恩西地平在某些特殊人群中需谨慎使用：

• 儿童使用：安全性和有效性尚未确定。
• 老年人使用：与年轻人相比，安全性和有效性总体上没有差异。
• 肝功能损害：轻度肝功能损害患者无需调整剂量，但应密切监测。
• 肾功能损害：肾功能损害患者无需调整剂量，但应密切监测。
• 怀孕和哺乳：可能对胎儿造成伤害，治疗期间避免怀孕。育龄女性及其伴侣在服药期间及停药后 2 个月内应采取适当的避孕方法。哺乳期妇女应停止哺乳。

日常注意事项

患者在使用恩西地平时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、胆红素升高和食欲下降等。如出现严重不良反应，应立即联系医生。