恩西地平（Enasidenib），又称为IDHIFA，是由Celgene公司研发的一种选择性IDH2抑制剂，用于治疗成人复发或难治性急性髓系白血病（AML）。本文将详细介绍恩西地平的说明书、医保政策、价格、疗效及副作用。

恩西地平详细说明书

药品基本信息

恩西地平的中文名称为恩西地平，英文名称为Enasidenib，其他别称包括IDHIFA和甲磺酸恩西地平。该药物由美国Celgene公司出品，目前市面上有多种规格和价格。其中，100mg*30粒的恩西地平售价约为44,376美元一盒。孟加拉Ziska制药生产的50mg*60片的恩西地平，价格约为617美元一盒。老挝卢修斯制药生产的50mg*30片的恩西地平，价格约为185美元。孟加拉珠峰制药生产的50mg*30片的恩西地平，价格约为658美元一盒。

作用机制

恩西地平是IDH2的选择性抑制剂。IDH2是一种参与多种细胞过程的线粒体定位酶，包括缺氧适应、组蛋白去甲基化和DNA修饰。野生型IDH蛋白在克雷布斯/柠檬酸循环中起关键作用，催化异柠檬酸转化为α-酮戊二酸。然而，在某些癌症中，IDH2发生突变，导致代谢产物2-羟基戊二酸（2-HG）积累，进而干扰正常的细胞分化。恩西地平通过抑制突变的IDH2酶活性，减少2-HG的积累，促进细胞分化，从而发挥抗癌作用。

用法用量

恩西地平的推荐剂量为100mg，每日口服一次，可伴或不伴食物，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于没有疾病进展或不可接受毒性的患者，至少治疗6个月，以留出临床反应的时间。整片吞下，不要咀嚼、分裂或压碎恩西地平片剂。每天大约同一时间口服恩西地平片。如果使用一剂恩西地平后呕吐、漏服或未在正常时间服用，应在同一天尽快给药，并在第二天恢复正常用药计划。

用药注意事项

毒性监测和剂量调整

在使用恩西地平前，应评估白细胞增多症和肿瘤溶解综合征的血细胞计数和血液化学成分，至少在治疗的前3个月每2周监测一次。及时处理任何异常情况。如果患者出现毒性反应，应中断给药或减少剂量。具体的剂量调整应根据专业医生的建议进行。

药物相互作用

恩西地平与多种药物存在相互作用，需特别注意以下几点：

• 避免与CYP3A底物的抗真菌药物同时使用。
• 同时使用恩西地平和激素避孕药可能会降低激素避孕药的血浆浓度，建议采用其他避孕方法。
• 恩西地平可能增加OATP1B1、OATP1B3和BCRP底物的全身暴露，增加不良反应的风险，如需同时使用，应减少底物药物的剂量。
• 恩西地平可能增加P-gp底物的全身暴露，增加药物不良反应的风险，如需同时使用，应更频繁地监测不良反应。

贮存方法

恩西地平应储存在20–25°C（允许偏差在15–30°C之间），避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放恩西地平，防止药物受潮。存储时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。恩西地平应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。恩西地平应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

特殊人群使用

儿童使用恩西地平的安全性和有效性尚未确定。老年人使用恩西地平时，与年轻人相比，安全性和有效性总体上没有差异。轻度肝功能损害患者使用恩西地平时，全身暴露量不会显著改变，但中度和重度肝功能损害患者可能需要调整剂量。肾功能损害患者使用恩西地平时，全身暴露量也不会显著改变。

常见不良反应

恩西地平常见的不良反应（≥20%）包括恶心、呕吐、腹泻、胆红素升高、食欲下降。患者在使用恩西地平时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。