瑞司美替罗（Resmetirom），也称作 Rezdiffra，是一种用于治疗伴有肝纤维化的非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的新型药物。2024年3月15日，该药物获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为全球首款针对NASH的药物。瑞司美替罗主要通过选择性激活甲状腺激素受体（THR）-β来发挥作用，有助于改善肝脏脂肪积累和纤维化进程。

瑞司美替罗（Resmetirom）的基本信息

瑞司美替罗由美国Madrigal公司研发生产，是一种口服片剂。该药物的化学名为C17H12Cl2N6O4，CAS号为920509-32-6，纯度规格为99%。瑞司美替罗的片剂分为三种规格：60mg、80mg和100mg。这些片剂的外观和标记分别为：

60mg片剂

白色椭圆形薄膜片剂，一面标有“P60”，另一面为普通片剂。

80mg片剂

黄色椭圆形薄膜包衣片剂，一面标有“P80”，另一面为普通片剂。

100mg片剂

米色至粉红色，椭圆形，薄膜包衣片剂，一面标有“P100”，另一面为普通片剂。

瑞司美替罗目前尚未在中国上市，也没有被纳入医保。在美国，瑞司美替罗的售价如下：
- 60mg * 30片：约1215美元
- 80mg * 30片：约1485美元
- 100mg * 30片：约1755美元

用药注意事项

瑞司美替罗的使用需严格遵循医生的指导和药品说明书。以下是一些重要的用药注意事项，以帮助患者安全有效地使用该药物。

剂量调整

瑞司美替罗的推荐剂量根据患者的体重来确定。对于体重小于100公斤的患者，推荐剂量为80mg，每日一次；对于体重大于或等于100公斤的患者，推荐剂量为100mg，每日一次。药物可以在餐前或餐后服用。

不建议瑞司美替罗与强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）联用。如果需要与中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）联用，应减少瑞司美替罗的剂量。体重小于100公斤的患者，剂量应减少至60mg，每日一次；体重大于或等于100公斤的患者，剂量应减少至80mg，每日一次。

特殊人群用药

目前尚无关于瑞司美替罗在孕妇中使用的数据，因此孕妇在使用该药物时应谨慎。母亲患有NASH合并肝纤维化可能增加妊娠期糖尿病、高血压并发症、早产和产后出血的风险。对于哺乳期女性，应权衡母乳喂养的益处和药物对婴儿的潜在影响。

瑞司美替罗在儿童患者中的安全性和有效性尚未得到证实。对于65岁及以上的老年患者，虽然在有效性上没有显著差异，但观察到较高的不良反应发生率，因此老年人在使用该药物时应特别注意监测。

不良反应管理

瑞司美替罗最常见的不良反应包括腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。如果出现这些症状，应及时联系医生。严重的不良反应应立即停药并就医。

轻度或中度肾功能损害患者的推荐剂量与肾功能正常患者相同。瑞司美替罗尚未在严重肾功能损害患者中进行研究，因此这类患者应避免使用。

对于失代偿性肝硬化（中度至重度肝功能损害）患者，应避免使用瑞司美替罗。中度或重度肝功能损害（Child-Pugh B级或C级）会增加药物的最大血药浓度和药物浓度，从而增加不良反应的风险。轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）患者不建议调整剂量。

瑞司美替罗应在室温下储存，有效期为24个月。患者在使用过程中应注意药物的有效期，避免使用过期药物。