瑞司美替罗（Resmetirom）是一种甲状腺激素受体（THR）-β口服选择性激动剂，于2024年3月15日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为全球首款治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的药物。本文将详细介绍瑞司美替罗的适应症、用法用量、副作用及注意事项。

瑞司美替罗的适应症、用法用量及副作用

适应症

瑞司美替罗主要适用于治疗伴有中度至晚期肝纤维化（F2至F3期纤维化）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。该药物通过激活甲状腺激素受体β（THR-β），改善肝脏代谢，减少肝脏脂肪积累，从而减轻肝纤维化。然而，在失代偿性肝硬化患者中应避免使用瑞司美替罗。

用法用量

瑞司美替罗的推荐剂量以患者的实际体重为基础。对于体重小于100公斤的患者，推荐剂量为80毫克，每日口服一次；体重大于或等于100公斤的患者，推荐剂量为100毫克，每日口服一次。患者可以在餐前或餐后服用，无需特别随餐服用。

对于轻度或中度肾功能损害的患者，推荐剂量与肾功能正常的患者相同。然而，严重肾功能损害患者的安全性和有效性尚未得到充分研究，因此应谨慎使用。轻度肝功能损害患者（Child-Pugh A级）无需调整剂量，但中度或重度肝功能损害患者（Child-Pugh B级或C级）应避免使用瑞司美替罗。

副作用

瑞司美替罗最常见的不良反应包括腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。这些副作用通常在继续治疗过程中逐渐减轻。如果患者出现严重或持续的不良反应，应及时联系医生调整治疗方案。

此外，瑞司美替罗与强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）同时使用时，不推荐使用。如果必须与中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）同时使用，应减少瑞司美替罗的剂量。体重小于100公斤的患者应将剂量减少至60毫克，每日一次；体重大于或等于100公斤的患者应将剂量减少至80毫克，每日一次。

用药注意事项

特殊人群用药

目前尚无关于瑞司美替罗在孕妇中使用的数据，因此孕妇应避免使用该药物。潜在的母亲NASH合并肝纤维化对母亲和胎儿都有风险，如妊娠期糖尿病、高血压并发症、早产和产后出血的风险增加。

哺乳期女性在使用瑞司美替罗时，应权衡母乳喂养的发育和健康益处与药物对母乳喂养的婴儿或母亲状况的潜在不利影响。儿童患者的安全性和有效性尚未得到证实，因此不推荐在儿科患者中使用瑞司美替罗。

老年人用药

与年轻成人患者相比，65岁及以上的患者在有效性上没有显著差异，但不良反应的发生率较高。因此，老年患者在使用瑞司美替罗时应密切监测其不良反应，并在必要时调整治疗方案。

药物储存和有效期

瑞司美替罗应存放在室温下，避免高温和潮湿。该药物的有效期为24个月。患者在使用前应检查药品的有效期，过期的药品不应使用。

瑞司美替罗的价格因地区和销售渠道而异。以老挝卢修斯制药生产的仿制药为例，60毫克*30片的售价约为1215美元，80毫克*30片的售价约为1485美元，100毫克*30片的售价约为1755美元。

瑞司美替罗作为一种创新的NASH治疗药物，具有重要的临床价值。正确使用和管理该药物，可以有效改善患者的肝纤维化状况，提高生活质量。希望本文提供的信息能帮助患者更好地了解和使用瑞司美替罗。