瑞司美替罗（Resmetirom）是一种甲状腺激素受体（THR）-β口服选择性激动剂，于2024年3月15日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为全球首款治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的药物。本文将详细介绍瑞司美替罗的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

瑞司美替罗的适应症、作用与功效

适应症

瑞司美替罗主要用于治疗中度至晚期肝纤维化（F2至F3期纤维化）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。该药物通过调节甲状腺激素受体-β（THR-β），改善肝脏脂肪积累和炎症，从而减轻肝纤维化进程。

作用与功效

瑞司美替罗的作用机制在于激活甲状腺激素受体-β（THR-β），这是一种核受体，参与调控脂质代谢、葡萄糖代谢和能量平衡。通过激活这一受体，瑞司美替罗能够显著减少肝脏中的脂肪积累，降低炎症水平，并减缓肝纤维化的进程。临床试验结果显示，瑞司美替罗在改善NASH患者的肝功能和组织学指标方面表现出色。

用法用量

瑞司美替罗的推荐剂量以实际体重为基础。对于体重小于100公斤的患者，推荐剂量为80毫克，每日口服一次。体重等于或大于100公斤的患者，推荐剂量为100毫克，每日口服一次。患者可以在随餐或不随餐的情况下服用该药物。需要注意的是，对于失代偿性肝硬化患者，应避免使用瑞司美替罗。

瑞司美替罗的用药注意事项

药物相互作用

瑞司美替罗与某些药物的相互作用较为复杂，特别是与CYP2C8抑制剂的相互作用。不推荐瑞司美替罗与强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）同时使用。如果瑞司美替罗与中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）同时使用，应减少瑞司美替罗的剂量。体重小于100公斤的患者，将瑞司美替罗的剂量减少至60毫克，每日一次；体重大于等于100公斤的患者，应减少瑞司美替罗剂量至80毫克，每日一次。

特殊人群用药

目前尚无关于瑞司美替罗在孕妇中使用的数据，因此孕妇应谨慎使用。母亲患有NASH合并肝纤维化可能对母亲和胎儿都有风险，如妊娠期糖尿病、高血压并发症、早产和产后出血的风险增加。哺乳期女性在使用瑞司美替罗时，应权衡母乳喂养的发育和健康益处与药物的潜在不利影响。瑞司美替罗在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实，因此不推荐用于儿童。对于65岁及以上的老年患者，虽然在有效性上没有明显差异，但观察到较高的不良反应发生率，因此需要密切监测。

副作用及管理

瑞司美替罗最常见的不良反应包括腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。这些不良反应通常在治疗初期出现，随着治疗的进行可能会逐渐减轻。如果患者出现严重的不良反应，应及时联系医生，并根据医生的建议调整剂量或暂停用药。为了减少不良反应的发生，患者应严格按照医嘱使用瑞司美替罗，并在用药期间保持良好的生活习惯，如适量运动和均衡饮食。

瑞司美替罗作为一种新型的NASH治疗药物，为患者带来了新的希望。了解其适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项，有助于患者更好地管理和控制疾病，提高生活质量。