阿那莫林（Anamorelin），又称为盐酸阿那莫林、Adlumiz、アナモリン、エドルミズ錠，是一种选择性的、新型的口服活性 ghrelin 受体激动剂。它主要用于治疗不可切除的进展/复发的非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、大肠癌的癌恶病质，以及对营养疗法等效果不理想的癌症恶病质。本文将详细介绍阿那莫林的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

作用与功效

作用机制

Ghrelin 是一种主要由胃分泌的内源性肽，能够刺激食欲和促进体重增加。阿那莫林通过激活 ghrelin 受体，模拟 ghrelin 的作用，从而改善患者的食欲和体重。这一机制有助于缓解癌症恶病质患者的症状，提高生活质量。

适应症

阿那莫林适用于以下情况的患者：
1. 不可切除的进展/复发的非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、大肠癌的癌恶病质。
2. 营养治疗等效果不理想的癌症恶病质。
3. 患者在治疗 6 个月内体重减轻超过 5% 且食欲不振，并出现以下 2 项以上的情况：疲劳或倦怠感；全身肌肉无力；CRP 值超过 0.5 mg/dL、血红蛋白值低于 12 g/dL 或白蛋白值低于 3.2 g/dL。

药代动力学

健康成人单次服用盐酸阿那莫林 100 mg 或单次静脉注射盐酸阿那莫林 10 mg，其绝对生物利用度为 37.0%，盐酸阿那莫林在人血浆中蛋白结合率为 97.3%-98.3%。这表明阿那莫林在体内的吸收和分布较为稳定，能够有效发挥其治疗作用。

用法用量与注意事项

用法用量

1. 成人通常每天一次空腹口服 100 mg 的盐酸阿那莫林。
2. 空腹服用盐酸阿那莫林，服用后 1 小时不得进食，以免影响饮食。
3. 使用盐酸阿那莫林后若无体重增加或食欲改善，原则上应在开始使用 3 周后停止用药。
4. 没有超过 12 周的盐酸阿那莫林给药经验时，应根据自身体重、问诊确认食欲等情况，定期讨论继续给药的必要性。

副作用

1. 常见副作用包括传导系统抑制、高血糖、糖尿病加重、肝功能损害。
2. 其他少见副作用包括呼吸困难、胸水、恶心、腹泻、腹痛、肌力下降、肌肉痉挛等。
3. 由于阿那莫林具有钠通道抑制作用，因此对刺激传导系统有抑制作用。给药时会出现心电图异常（明显的 PR 间隔或 QRS 宽度延长、QT 间隔延长等）。在给药开始前及给药期间，应定期测量心电图、脉搏、血压、心胸比、电解质等，如发现异常，应停止给药。

注意事项

1. **特殊人群用药**：
- 孕妇及哺乳期妇女应仅在认为治疗有益性超过危险的情况下给药。盐酸阿那莫林的胎盘通过性尚不清楚，但考虑到脂溶性高、弱碱性等因素，有可能通过胎盘进入胎儿体内或迁移到乳汁中。
- 儿童患者应仅在医生指导下用药。
- 老年患者需要一边观察状态一边慎重地给药，可能有生理功能（肾功能、肝功能、免疫功能等）下降。

2. **药物相互作用**：
- 抗心律失常药：这些药物的致心律失常作用可能会增强。由于阿那莫林具有钠通道抑制作用，与这些药物合用可能会增强致心律失常作用。
- β受体阻滞剂：可能会出现过度的心功能抑制。由于两种药物的负转换作用和转换传导作用，它们可能会相互增强对心功能的抑制作用。
- 抗恶性肿瘤药物：如蒽环类药物等，这些药物的心脏毒性可能会增加。由于阿那莫林具有钠通道抑制作用，与这些药物合用可能会增加心脏毒性。

3. **储存方法**：
- 阿那莫林应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。
- 定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。
- 温度控制：阿那莫林应在室温中保存。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
- 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放阿那莫林，防止药物受潮，湿度的变化也可能对阿那莫林的稳定性产生负面影响。
- 避光保存：阿那莫林应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

通过了解阿那莫林的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项，患者可以在医生的指导下安全有效地使用该药物，从而改善癌症恶病质的症状，提高生活质量。