
培唑帕尼(Pazopanib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗晚期肾细胞癌。它通过抑制肿瘤血管生成和肿瘤生长来发挥抗肿瘤作用。本文将详细介绍培唑帕尼的用途、用法、剂量调整、以及用药和日常注意事项。
培唑帕尼属于多激酶抑制剂,能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)以及细胞因子受体。这些受体的抑制可以阻止肿瘤血管的生成,从而限制肿瘤的生长和扩散。
培唑帕尼主要适用于晚期肾细胞癌的治疗。一项III期非劣效性随机试验(COMPARZ)显示,培唑帕尼与舒尼替尼在治疗效果上并无显著差异,但培唑帕尼的副作用相对更轻。这使得培唑帕尼成为许多患者的一个可行选择。
培唑帕尼的推荐剂量为每日一次,口服800mg(4片200mg),不与食物一起服用(至少饭前1小时或饭后2小时)。患者应整片吞服,不要压碎或咀嚼药片,以免影响吸收率和全身暴露。如果错过了一次剂量,且距离下一次剂量不足12小时,则不应补服。
对于肝功能受损的患者,需要进行剂量调整。轻度肝功能损害患者无需调整剂量。中度肝功能损害患者(总胆红素>1.5~3倍正常值上限和任何丙氨酸转氨酶值)应将培唑帕尼剂量减少至200mg,每日一次。重度肝功能损害患者(总胆红素>3倍正常值上限和任何丙氨酸转氨酶值)不推荐使用培唑帕尼。
培唑帕尼与强CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑等)合用时,会增加培唑帕尼的血浆浓度,因此应避免合用。如果必须合用,应将培唑帕尼的剂量减少至400mg。相反,强CYP3A4诱导剂(如利福平、圣约翰草等)会降低培唑帕尼的血浆浓度,因此应避免长期使用强CYP3A4诱导剂的患者使用培唑帕尼。
培唑帕尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定,通常不适用于儿科患者。在65岁及以上的老年患者和年轻患者之间,没有观察到培唑帕尼有效性的总体差异,但仍建议在医生的指导下用药。肾功能损害患者无需调整剂量,但未在严重肾功能损害患者或接受腹膜透析或血液透析的患者中进行研究,因此这些患者应谨慎使用。
培唑帕尼在治疗晚期肾细胞癌方面表现出显著的疗效,且副作用相对较轻。合理使用并遵循医嘱,可以最大化其治疗效果,同时减少不良反应的风险。
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