特泊替尼（Tepotinib）、盐酸替泊替尼、Tepmetk 是一种靶向间质-上皮转化（MET）的激酶抑制剂，主要用于治疗存在 MET 外显子 14 跳跃突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这款药物由德国默克公司（Merck KGaA）研发，是全球首个获批的高选择性 MET 抑制剂。本文将详细介绍特泊替尼的适应症、用法用量以及用药注意事项。

特泊替尼的适应症

治疗对象

特泊替尼主要适用于携带 MET 基因外显子 14 跳跃突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这类患者通常表现为不可切除、进展和复发的肺癌。特泊替尼通过强效且高度选择性地抑制由 MET 基因改变引起的致癌信号，从而改善患者的治疗预后。

临床效果

多项临床研究表明，特泊替尼在治疗 MET 基因外显子 14 跳跃突变的 NSCLC 患者中表现出显著的疗效。VISION 研究是一项重要的临床试验，共纳入了 313 名 METex14 跳跃突变的患者。研究结果显示，特泊替尼在老年患者中的安全性与年轻患者相当，没有观察到明显的临床差异。

市场和医保信息

特泊替尼已在全球多个国家和地区获得批准，包括中国。在中国，该药物已被纳入国家医保报销范围，极大减轻了患者的经济负担。老挝卢修斯版特泊替尼的价格为 960 美元一盒，每盒包含 60 片 225 毫克的药片。

用药注意事项

用法用量

特泊替尼的推荐剂量为 450 毫克，每日口服一次，与食物一起服用。患者应在每天大约同一时间服用，并整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果患者漏服了一次剂量，不应在下次预定剂量的 8 小时内补服。如果在服用一剂后出现呕吐，患者应继续按照原定时间服用下一剂。

常见不良反应

特泊替尼最常见的不良反应包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。患者在服药期间应密切关注这些症状，如有异常应及时就医。对于出现间质性肺病/肺炎症状的患者，如呼吸困难、咳嗽和发烧，应立即前往医院检查和治疗。

特殊人群用药

建议有生育能力的女性在开始特泊替尼治疗前进行妊娠试验。有生育能力的女性应在治疗期间和末次给药后至少 1 周内采取有效的避孕措施。使用全身作用激素避孕药的女性应在此期间加用一种屏障避孕法。男性患者也应在治疗期间和末次给药后至少 1 周内使用屏障避孕法。

药物相互作用

特泊替尼与其他药物可能存在相互作用。CYP3A 抑制剂可能会增加不良反应的发生几率和严重程度，因此应避免与其同时使用，如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑等。CYP3A 诱导剂可能会降低特泊替尼的疗效，因此也应避免与其同时使用，如利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平等。P-gp 抑制剂也可能增加不良反应的风险，如利托那韦、奈非那韦、环孢素 A、酮康唑等。

存储条件

特泊替尼应遮光、密封、干燥保存，有效期为 24 个月。患者在使用过程中应注意药物的保存条件，避免影响药效。