特泊替尼（Tepotinib）、盐酸替泊替尼、Tepmetk是一种靶向间质-上皮转化（MET）的激酶抑制剂，主要用于治疗存在MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这种药物由德国默克公司（Merck KGaA）研发，是全球首个获批的高选择性MET抑制剂。特泊替尼通过强效且高度选择性地抑制由MET基因改变引起的致癌信号，从而改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者的治疗预后。

特泊替尼的适应症和基本信息

适应症

特泊替尼的主要适应症是治疗MET基因外显子14跳突变阳性不可切除、进展和复发的非小细胞肺癌（NSCLC）。这种特定的基因突变会导致MET信号通路异常激活，进而促进肿瘤生长和扩散。特泊替尼通过抑制这一通路，可以有效控制肿瘤的生长，延长患者的生存期。

基本信息

特泊替尼的化学名称为盐酸替泊替尼，英文名称为Tepotinib，商品名为Tepmetk。该药物是一种口服片剂，每片含有225毫克的活性成分。特泊替尼已经在国内上市，并进入了国家医保报销范围，减轻了患者的经济负担。老挝卢修斯版特泊替尼的价格为约960美元一盒（225mg*60片）。

药理机制

特泊替尼是一种口服MET抑制剂，能够强效且高度选择性地抑制由MET基因改变引起的致癌信号。MET基因改变包括MET外显子14跳跃突变，这种突变会导致MET蛋白的异常激活，进而促进肿瘤的生长和扩散。特泊替尼通过阻断这一信号通路，可以有效地控制肿瘤的生长，改善患者的预后。

用药注意事项

剂量和用法

特泊替尼的推荐剂量为450毫克，每日口服一次，与食物一起服用。患者应每天大约在同一时间服用药物，并整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果患者漏服一剂，不应在下一次预定剂量的8小时内补服。如果服用一剂后出现呕吐，建议患者在预定时间服用下一剂。

不良反应

特泊替尼最常见的不良反应包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。这些不良反应的发生率大于或等于20%。患者在服用过程中应密切监测身体状况，如有不适应及时就医。

注意事项

1. **间质性肺病/肺炎**：如果患者出现呼吸困难、咳嗽和发烧等症状，应及时就医检查和治疗。

2. **肝毒性**：重度肝功能损害患者禁用特泊替尼。患者在服药前需检查肝功能，并在服药期间定期复查。

3. **外周水肿**：如果患者在服药期间发现体重明显增加或呼吸困难等异常情况，应及时就医检查和治疗。

4. **胚胎-胎儿毒性**：动物试验显示，特泊替尼有胚胎-胎儿毒性。建议有生育能力的女性在治疗期间和停药一周内采取有效的避孕措施。男性患者也应在治疗期间和停药一周内使用屏障避孕法。

5. **肾毒性**：患者在服药前需检查肾功能，并在服药期间定期复查。

特殊人群用药

1. **孕妇及哺乳期妇女**：建议有生育能力的女性在开始特泊替尼治疗前接受妊娠试验检查。有生育能力的女性应在特泊替尼治疗期间和末次给药后至少一周内采取有效的避孕措施。使用全身作用激素避孕药的女性应在治疗期间和末次给药后至少一周内加用一种屏障避孕法。

2. **儿童用药**：尚未确定特泊替尼在儿童及青少年患者中的安全性和有效性。

3. **老年用药**：在VISION研究中，313例METex14跳跃突变的患者接受了450毫克特泊替尼每日一次治疗，其中79%的患者年龄在65岁或以上，8%的患者年龄在85岁或以上。在65岁或以上患者与较年轻患者之间未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。

特泊替尼（Tepotinib）作为一种高效的MET抑制剂，为存在MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。患者在使用特泊替尼时应严格按照医嘱用药，并注意监测身体状况，及时处理可能出现的不良反应。