




塞瑞替尼(Ceritinib),又称为赞可达、色瑞替尼、赛立替尼等,是一种高效的抗肿瘤激酶抑制剂,属于第二代酪氨酸激酶抑制剂药物。它通过特异性地抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK)的活性,阻断由间变性淋巴瘤激酶基因重排所引起的信号传导,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。塞瑞替尼主要适用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的,或者对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
塞瑞替尼由诺华公司研发,2014年获得美国FDA批准。2018年5月,塞瑞替尼正式在中国上市,并已纳入中国医保。患者可以通过三甲医院、药房、正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得该药。市场上有多款仿制药可供选择,但购买时需仔细甄别药品真伪,注意药品的生产日期,避免购买假药或劣药。
塞瑞替尼通常以胶囊形式出现,内容物为白色至类白色粉末。常见的规格为150mg/粒,每盒50粒。参考价格约为165美元。患者应严格按照医嘱使用,不可随意更改剂量或停药。
塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次,每次450mg,每天在同一时间口服给药,药物应与食物同时服用。食物可增加塞瑞替尼的生物利用度,因此建议患者在用餐时服用。如果忘记服药且距下次服药时间间隔超过12小时,应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐,患者不应服用额外剂量,但应继续服用下次计划剂量。
根据患者个体的安全性或耐受性情况,治疗过程中可能需要暂时中断使用塞瑞替尼或下调剂量。如果因未列于说明书的药物不良反应而需要下调剂量,则应以150mg的下调幅度逐渐减少塞瑞替尼的日剂量。对于无法耐受每日随餐服用150mg剂量的患者,应停用塞瑞替尼。
塞瑞替尼治疗期间应避免联合使用强效CYP3A抑制剂。如果必须同时使用强效CYP3A抑制剂,则应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一,取整至最接近的150mg整数倍剂量,并密切监测患者的安全情况。应告知患者避免进食葡萄柚和葡萄柚汁,因为这些食物可抑制肠壁CYP3A,并可能增加塞瑞替尼的生物利用度。
育龄期女性在服用塞瑞替尼期间及终止治疗后6个月内应采取高度有效的避孕措施。孕妇使用塞瑞替尼的数据较为有限,基于动物研究及其作用机制,当孕妇服用塞瑞替尼时,可能对胎儿造成伤害。哺乳期妇女应充分考虑哺乳对孩子的益处和塞瑞替尼治疗对女性患者的益处,决定是否停止哺乳或停止塞瑞替尼治疗。儿童和青少年使用塞瑞替尼的安全性和有效性尚未确认,目前无相关数据。
塞瑞替尼应储存在原装容器中,密封保存。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,贮存温度不得高于25℃。选择干燥、通风良好的地方存放塞瑞替尼,防止药物受潮。湿度的变化可能对塞瑞替尼的稳定性产生负面影响。储存时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。塞瑞替尼应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
塞瑞替尼的有效期为24个月。患者应定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
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