塞瑞替尼(Ceritinib)色瑞替尼的作用与功效
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发布日期:2025-03-02

塞瑞替尼(Ceritinib),也称为色瑞替尼,是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向药物。这种药物主要适用于那些在接受克唑替尼治疗后疾病进展或对克唑替尼不耐受的患者。塞瑞替尼通过抑制ALK蛋白的活性,阻止癌细胞的生长和扩散,从而发挥其抗肿瘤作用。

塞瑞替尼的作用与功效

治疗机制

塞瑞替尼是一种选择性ALK抑制剂,能够高效地结合并抑制ALK激酶的活性。ALK是一种酪氨酸激酶,在某些类型的肺癌中过度表达或发生突变,导致癌细胞的增殖和生存信号增强。塞瑞替尼通过阻断这些信号通路,抑制癌细胞的生长和分裂,从而达到治疗目的。

此外,塞瑞替尼还具有一定的抗血管生成作用,可以减少肿瘤的血液供应,进一步抑制肿瘤的发展。这种多方面的治疗机制使得塞瑞替尼在临床上显示出良好的疗效。

临床效果

多项临床研究表明,塞瑞替尼对ALK阳性的非小细胞肺癌患者具有显著的治疗效果。在一项关键的III期临床试验中,与化疗相比,塞瑞替尼显著延长了患者的无进展生存期(PFS)。此外,塞瑞替尼还能改善患者的总体生存率(OS)和生活质量。

在实际应用中,许多患者在接受塞瑞替尼治疗后,不仅肿瘤得到了有效控制,而且症状明显缓解,体力状况得到改善。这使得塞瑞替尼成为ALK阳性非小细胞肺癌患者的重要治疗选择之一。

适应症

塞瑞替尼主要用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。具体来说,这种药物适用于以下两类患者:

  • 在接受克唑替尼治疗后疾病进展的患者。
  • 对克唑替尼不耐受的患者。

在使用塞瑞替尼之前,必须通过准确且经过充分验证的检测方法确认患者为ALK阳性。只有符合这些条件的患者才能从塞瑞替尼的治疗中受益。

用药注意事项

用药指导

塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次,每次450毫克,应与食物同服。患者应在每天相同的时间服用药物,以保持稳定的血药浓度。如果忘记服药,且距下次服药时间间隔超过12小时,应立即补服漏服的剂量。若在服药后发生呕吐,不应服用额外剂量,而是继续服用下次计划剂量。

在治疗过程中,应定期监测患者的肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。如出现严重的胃肠道反应或其他不良反应,应及时与医生沟通,必要时调整剂量或暂停用药。

药物相互作用

塞瑞替尼与某些药物存在相互作用,特别是与强效CYP3A抑制剂(如酮康唑、克拉霉素等)联合使用时,可能会增加塞瑞替尼的血药浓度,增加不良反应的风险。因此,在治疗期间应避免联合使用强效CYP3A抑制剂。如果必须同时使用,应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一,并密切监测患者的安全情况。

此外,应告知患者避免食用葡萄柚和葡萄柚汁,因为这些食物可能增加塞瑞替尼的生物利用度,从而增加不良反应的风险。

储存和保管

塞瑞替尼应储存在原装容器中,密封保存,避免污染和损坏。储存温度应控制在25°C以下,避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。此外,应选择干燥、通风良好的地方存放塞瑞替尼,防止药物受潮。储存时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。

定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。塞瑞替尼的有效期为24个月,患者应注意药品的生产日期,避免使用过期药物。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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