塞瑞替尼（Ceritinib）是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。它主要用于那些已经接受过克唑替尼治疗后进展的患者，或对克唑替尼不耐受的患者。本文将详细介绍塞瑞替尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

塞瑞替尼的作用与功效

作用机制

塞瑞替尼是一种高效的选择性 ALK 抑制剂，能够抑制 ALK 的磷酸化，从而阻断 ALK 信号通路，进而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。该药物通过干扰 ALK 及其下游信号通路，有效地控制了 ALK 阳性的 NSCLC 患者的疾病进展。

用法用量

塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次，每次 450mg，每天在同一时间口服给药。药物应与食物同时服用，以增加其生物利用度。只要观察到临床获益，应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如果忘记服药，且距下次服药时间间隔 12 小时以上时，患者应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，但应继续服用下次计划剂量。

副作用

塞瑞替尼常见的副作用包括胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐和腹痛。这些症状在大多数患者中表现为轻度至中度，但在某些情况下可能会比较严重。如果出现严重的胃肠道不良反应，可能需要暂时中断治疗或下调剂量。此外，患者还可能经历肝功能异常、肺部问题（如非感染性肺炎）、心动过缓和胰腺炎等不良反应。定期监测肝功能和肺部状况是非常重要的，以便及时发现并处理这些问题。

用药注意事项

剂量调整

根据患者个体的安全性和耐受性情况，在治疗过程中可能需要暂时中断使用塞瑞替尼或下调剂量。如果下调剂量是因未列于说明书的药物不良反应所致，则应以 150mg 的下调幅度逐渐减少塞瑞替尼的日剂量。对于无法耐受每日随餐服用 150mg 剂量的患者，应停用塞瑞替尼。联合使用强效 CYP3A 抑制剂时，应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一，取整至最接近的 150mg 整数倍剂量，并密切监测患者的安全情况。

食物和饮料的相互作用

塞瑞替尼应与食物同服，食物可增加其生物利用度。患者应避免进食葡萄柚和葡萄柚汁，因为这些食物可抑制肠壁 CYP3A，并可能增加塞瑞替尼的生物利用度。这可能导致药物浓度过高，增加不良反应的风险。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女在使用塞瑞替尼时需特别注意。育龄期女性在服用塞瑞替尼期间及终止治疗后 6 个月内应采取高度有效的避孕措施。孕妇使用塞瑞替尼的数据较为有限，但动物研究显示，母体的血浆暴露低于人体推荐剂量时，可导致大鼠和家兔的骨骼异常增多。因此，除非患者的病情确实需要，否则建议在妊娠期避免使用塞瑞替尼。目前尚不清楚塞瑞替尼或其代谢物是否存在于人乳汁中，但考虑到潜在的严重不良反应，建议哺乳期妇女在治疗期间停止哺乳或停止治疗。

存储条件

塞瑞替尼应储存在原装容器中，密封保存。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。塞瑞替尼的贮存温度不得高于 25°C，应选择干燥、通风良好的地方存放，防止药物受潮。此外，应将药物放置在避光的地方，避免阳光直射，以保护药物的稳定性。

驾驶和机器操作能力

塞瑞替尼对驾驶和机器操作能力的影响较小，但患者在治疗期间应谨慎驾驶或操作机器，因为患者可能出现疲劳或视觉障碍。如有不适，应避免驾驶或操作机器，以免发生意外。

总结

塞瑞替尼是一种有效的 ALK 抑制剂，适用于 ALK 阳性的 NSCLC 患者。患者在使用塞瑞替尼时，应严格按照医嘱进行用药，注意剂量调整和食物相互作用，定期监测肝功能和肺部状况，避免潜在的不良反应。特殊人群如孕妇和哺乳期妇女在使用时需特别谨慎，确保安全用药。