塞瑞替尼（Ceritinib），也称为赞可达，是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。本文将详细介绍塞瑞替尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

塞瑞替尼的作用与功效

塞瑞替尼是一种ALK抑制剂，能够选择性地抑制ALK激酶活性，从而阻断癌细胞的生长和扩散。该药物主要用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的，或者对克唑替尼不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌患者。塞瑞替尼通过抑制ALK激酶，阻止肿瘤细胞的增殖，减少肿瘤的生长和扩散，提高患者的生存质量和生存期。

作用机制

塞瑞替尼通过特异性地结合到ALK激酶的ATP结合位点，抑制ALK的磷酸化，进而阻止下游信号通路的激活。这种机制有效地抑制了ALK驱动的肿瘤生长和扩散，为患者提供了重要的治疗选择。

功效

多项临床研究表明，塞瑞替尼在治疗ALK阳性的非小细胞肺癌患者中表现出显著的疗效。它可以显著延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS），并且在一些患者中可以实现完全缓解。此外，塞瑞替尼还能有效控制脑转移，这对于ALK阳性非小细胞肺癌患者尤为重要。

临床应用

塞瑞替尼已在全球多个国家和地区获得批准，包括美国、欧盟和日本。在中国，塞瑞替尼于2018年5月正式上市。临床应用显示，塞瑞替尼不仅适用于二线治疗，还可以作为一线治疗药物，为ALK阳性非小细胞肺癌患者提供更多的治疗选择。

塞瑞替尼的广泛应用和显著疗效使其成为ALK阳性非小细胞肺癌治疗的重要组成部分。

用药注意事项

正确使用塞瑞替尼对保证治疗效果和减少不良反应至关重要。以下是使用塞瑞替尼时需要注意的几个方面。

剂量和用法

塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次，每次450毫克，应与食物同时服用。食物可以增加药物的生物利用度，提高疗效。如果患者忘记服药，且距离下次服药时间超过12小时，应补服漏服的剂量。若在服药后发生呕吐，患者不应服用额外剂量，而应继续服用下次计划剂量。

剂量调整

在治疗过程中，如果患者出现不可耐受的不良反应，可能需要暂时中断使用塞瑞替尼或下调剂量。剂量下调应以150毫克的幅度逐渐减少，直至患者能够耐受。如果患者无法耐受每日随餐服用150毫克剂量，应停用塞瑞替尼。

药物相互作用

塞瑞替尼与某些药物同时使用时可能产生相互作用。特别是与强效CYP3A抑制剂同时使用时，应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一，取整至最接近的150毫克整数倍剂量。避免与葡萄柚和葡萄柚汁同服，因为这些食物可增加塞瑞替尼的生物利用度，导致药物浓度过高，增加不良反应的风险。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女在使用塞瑞替尼时应特别谨慎。育龄期女性在服用塞瑞替尼期间以及终止治疗后6个月内应采取高度有效的避孕措施。孕妇使用塞瑞替尼的数据有限，但在动物研究中发现可能对胎儿造成伤害，因此建议在妊娠期避免使用。哺乳期妇女应权衡哺乳对孩子的好处和塞瑞替尼治疗对母亲的益处，必要时应停止哺乳或停药。

储存条件

塞瑞替尼应密封保存，置于原装容器中，避免污染和损坏。储存温度不得超过25摄氏度，避免暴露在极端高温或低温环境中。药品应放在干燥、通风良好的地方，防止受潮。此外，应避免阳光直射，选择避光的地方存放药物。

通过正确的剂量、用法、剂量调整、注意药物相互作用和特殊人群用药，以及适当的储存条件，可以最大限度地发挥塞瑞替尼的治疗效果，减少不良反应的发生，提高患者的生活质量。