




塞瑞替尼(Ceritinib)是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向药物。它通过抑制多个靶点,如ALK、ROS、IGF1R和INSR,发挥抗肿瘤作用。然而,像所有药物一样,塞瑞替尼也有可能引起一系列副作用。本文将详细介绍塞瑞替尼的常见副作用及其注意事项。
塞瑞替尼最常见的副作用之一是胃肠道不适。在临床试验中,大约95%的患者报告了腹泻、恶心、呕吐或腹痛,其中14%的患者出现了严重的3级或4级症状。36%的患者因为这些症状需要中断给药或下调剂量,而1.6%的患者最终停止了治疗。为了减轻这些不良反应,建议患者在服用塞瑞替尼时与食物同服,特别是在开始治疗的前几周。
肝功能异常也是塞瑞替尼的常见副作用之一。患者在使用塞瑞替尼期间应定期监测肝功能指标,如转氨酶水平。如果发现肝功能异常,医生可能会建议暂时中断治疗或调整剂量。严重的肝功能异常可能导致治疗的终止。
除了胃肠道不良反应和肝功能异常外,塞瑞替尼还可能引起其他一些常见副作用,如疲劳、低磷酸盐血症、高血糖、水肿等。疲劳是最常见的非胃肠道副作用之一,约有40%的患者会经历这一症状。低磷酸盐血症和高血糖也是需要注意的指标,尤其是对于已有糖尿病或肾功能不全的患者。
塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次,每次450毫克,与食物同服。如果患者出现不可耐受的副作用,医生可能会建议暂时中断治疗或下调剂量。每次剂量下调的梯度为150毫克,最低维持治疗剂量为每日150毫克。如果必须同时使用强效CYP3A抑制剂,如酮康唑或克拉霉素,应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一,取整至最接近的150毫克整数倍剂量,并密切监测患者的安全情况。
孕妇和哺乳期妇女在使用塞瑞替尼时应特别谨慎。育龄期女性在服用塞瑞替尼期间及终止治疗后6个月内应采取高度有效的避孕措施。孕妇使用塞瑞替尼的数据有限,但动物研究表明,塞瑞替尼可能导致胎儿骨骼异常。因此,除非绝对必要,否则应避免在妊娠期使用塞瑞替尼。哺乳期妇女也应谨慎使用塞瑞替尼,因为尚不清楚该药物是否会通过母乳传递给婴儿,且潜在的严重不良反应包括胃肠道不良反应、肝毒性、非感染性肺炎、心动过缓与胰腺炎。
患者在服用塞瑞替尼期间应注意以下几点:首先,避免进食葡萄柚和葡萄柚汁,因为这些食物可能增加塞瑞替尼的生物利用度,从而增加副作用的风险。其次,保持良好的生活习惯,如规律饮食、适量运动和充足睡眠,有助于减轻药物带来的不适。最后,定期复诊,及时向医生报告任何新的或加重的症状,以便及时调整治疗方案。
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