艾拉司群（Elacestrant）是由美国Stemline公司研发的一种新型非甾体口服选择性雌激素受体调节剂（SERD），2023年1月获得美国FDA批准。该药物主要用于治疗绝经后妇女或成年男性，患有ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌，且患者在至少一种内分泌治疗后疾病进展。

药物基本信息

适应症

艾拉司群适用于绝经后妇女或成年男性，患有ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌，且在至少一种内分泌治疗后疾病进展。这种药物通过拮抗雌激素受体α（ERα）发挥其治疗作用，有助于减缓肿瘤生长。

作用机制

艾拉司群是一种选择性雌激素受体降解剂（SERD），能够以剂量依赖性的方式降解ERα。通过与ERα结合，艾拉司群可以阻断雌激素对癌细胞的刺激作用，从而抑制肿瘤的生长和扩散。此外，艾拉司群还能降低ERα的表达水平，进一步增强其治疗效果。

剂量和用法

艾拉司群的标准剂量为345mg，每日一次，口服。患者应在医生的指导下使用，并严格按照医嘱进行剂量调整。药物应整片吞服，不得咀嚼或压碎。为了提高药物的吸收率，建议患者在饭后服用，特别是高脂肪餐后服用。

用药注意事项

药物相互作用

艾拉司群与CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用时，可能会影响其代谢过程。因此，应避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用。如果必须合用，需在医生指导下调整剂量，以避免药物相互作用导致的不良反应。

肝功能损害患者的剂量调整

对于肝功能受损的患者，需要根据肝功能损害的程度调整艾拉司群的剂量。严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者应避免使用艾拉司群。中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将剂量降至258mg，每日一次。轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者无需调整剂量。

不良反应及管理

艾拉司群最常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。其中，高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率较高，分别为30%和27%。在开始用药前和服用艾拉司群期间，应定期监测血脂水平，以及时发现并处理血脂异常。

存储条件

艾拉司群应储存在20℃至25℃的环境中，允许偏差为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以免影响药物的结构和药效。此外，艾拉司群应放置在干燥、通风良好的地方，防止受潮。药物应远离阳光直射，可选择避光的地方存放，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

有效期

艾拉司群的有效期为24个月。患者在使用药物前应检查药品的有效期，过期药物不得使用。如发现药物包装有破损或异常，应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。