甲磺酸贝舒地尔片（Belumosudil Mesylate Tablets），又名乐舒克、贝鲁地尔、REZUROCK、易来克，是由Kadmon制药公司开发的一种用于治疗慢性移植物抗宿主病（cGVHD）的药物。2021年7月，该药物首次在美国获批上市。在中国，烨辉医药于2019年获得了甲磺酸贝舒地尔片在中国的独家临床及商业化授权，并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，目前尚未被纳入医保范畴。

基本信息

别称与规格

甲磺酸贝舒地尔片的中文名称为甲磺酸贝舒地尔片，英文名称为Belumosudil Mesylate Tablets。其他别称包括乐舒克、贝鲁地尔、REZUROCK、易来克。每盒含有30粒，每粒200毫克，每盒售价为4050美元。

药理作用

甲磺酸贝舒地尔片的主要成分是甲磺酸贝舒地尔，其作用机制是通过抑制ROCK（Rho激酶）来减轻炎症反应和免疫介导的组织损伤。这种作用机制使得甲磺酸贝舒地尔片特别适用于对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。

药代动力学

健康受试者接受甲磺酸贝舒地尔片单次给药后的平均生物利用度为64%，几何平均分布容积为184升。这表明该药物在体内的吸收和分布具有一定的特点，需要根据患者的个体情况进行适当的剂量调整。

用药注意事项

用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的推荐用法为口服，每次0.2克，每日1次。患者应持续服用，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展，需要新的系统性治疗为止。当与强效CYP3A诱导剂联合用药时，应将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2克，每日2次。

不良反应

最常见的不良反应（包括实验室检查结果异常）包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。这些不良反应在患者中较为普遍，但大多数情况下是轻微且可控的。

特殊人群用药

孕妇使用甲磺酸贝舒地尔片时可能对胎儿造成伤害。建议有生育能力的女性患者和其女性伴侣具有生育能力的男性患者在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内应停止哺乳。12岁以下儿童患者使用甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性尚未确定。65岁及以上的老年患者与年轻患者相比，未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。

药物相互作用

强效CYP3A诱导剂如利福平等可显著降低甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，从而降低疗效，因此应避免合用。如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。强效CYP3A抑制剂如伊曲康唑等可显著升高甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，可能导致不良反应严重程度增加，包括QT间期延长，因此应尽量避免合用。

贮存方法

甲磺酸贝舒地尔片应密封保存，存放温度不超过25℃。在原包装中保存以防受潮。每次打开后应盖紧瓶盖，不要丢弃干燥剂。请将本品放在儿童不能接触的地方。