阿普昔腾坦（Tryvio）是一种新型的内皮素受体拮抗剂，由瑞士Idorsia制药公司与强生联合研发，于2024年3月20日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗难治性高血压。阿普昔腾坦与其他抗高血压药物联合使用，能够有效降低成人患者的血压，特别是对于那些使用其他降压药物效果不佳的患者。

药品基本信息

药品名称与规格

阿普昔腾坦的中文名称为阿普昔腾坦，英文名称为aprocitentan，其他别称包括Tryvio。该药品由瑞士Idorsia制药公司与强生联合研发，目前尚未在中国大陆上市，也没有被纳入医保范畴。市面上存在老挝卢修斯制药公司生产的仿制版本，规格为12.5mg*30片，一盒售价约为49美元。

药理作用与适应症

阿普昔腾坦是一种内皮素受体拮抗剂，主要通过双重内皮素受体拮抗作用，长效降压。其适应症包括与其他抗高血压药物联合使用，以降低其他药物无法充分控制的成年患者的血压。阿普昔腾坦通过阻断内皮素与其受体的结合，减少血管收缩，从而达到降压效果。

阿普昔腾坦的推荐剂量为12.5mg，口服，每天一次。整片吞服，可以随餐服用，也可以单独服用。如果错过一次剂量，应跳过错过的剂量，并在正常时间服用下一剂。不要在同一天服用两次剂量。

药物代谢与动力学

阿普昔腾坦的绝对口服生物利用度未知。服用25mg阿普昔腾坦（推荐剂量的两倍）后，达到Cmax的时间在4至5小时之间。阿普昔腾坦在轻度至重度肾功能不全（eGFR ≥15 mL/min）和轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）患者中无需调整剂量。老年人（65岁以上）患者也无需调整剂量。

阿普昔腾坦的贮存条件为20°C至25°C（68°F至77°F），允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间波动。应存放在原包装中，每次打开后需盖紧瓶盖，避免光照和潮湿。药品的有效期为24个月。

用药注意事项

特殊人群用药

对于具有生殖潜力的女性，应在确认妊娠试验阴性后才能开始使用阿普昔腾坦治疗。患者在治疗期间每月和停止治疗后1个月都应进行妊娠试验。阿普昔腾坦在妊娠期间禁用，因为它可能导致胎儿伤害，包括出生缺陷和胎儿死亡。

哺乳期妇女应避免使用阿普昔腾坦，因为目前尚无关于阿普昔腾坦在人乳中的存在、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。母乳喂养婴儿可能出现严重不良反应，因此建议女性在使用阿普昔腾坦治疗期间不要母乳喂养。

常见不良反应

阿普昔腾坦最常见的不良反应包括水肿/液体潴留和贫血。这些不良反应的发生率高于安慰剂组，且在阿普昔腾坦治疗患者中≥2%。在使用过程中，患者应密切关注这些症状，并及时向医生报告。

除了上述不良反应，阿普昔腾坦还可能导致肝中毒、血红蛋白减少和精子数量减少。因此，患者在使用阿普昔腾坦期间应定期进行肝功能检查和血液检查，以监测这些潜在的不良反应。

药物相互作用

目前关于阿普昔腾坦的药物相互作用信息尚不明确。因此，在使用阿普昔腾坦时，应告知医生所有正在使用的药物，包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂，以避免潜在的药物相互作用。

患者在使用阿普昔腾坦期间应遵循医生的指导，定期复查，以便及时调整治疗方案。如出现任何不适或疑问，应及时联系医疗专业人员。