布加替尼（Brigatinib），又称为布格替尼、布吉他滨，是一种口服的ALK抑制剂，主要用于治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍布加替尼的作用与功效、用法用量以及副作用。

布加替尼的作用与功效

作用机制

布加替尼是一种选择性的ALK酪氨酸激酶抑制剂，能够阻断ALK信号通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。它特别适用于那些已经对第一代ALK抑制剂克唑替尼产生耐药性的患者。布加替尼的高效性和靶向性使其成为治疗ALK阳性非小细胞肺癌的重要药物之一。

临床疗效

多项临床研究表明，布加替尼在治疗ALK阳性非小细胞肺癌方面表现出显著的疗效。一项关键的II期临床试验结果显示，布加替尼在未经治疗的患者中的客观缓解率（ORR）为54%，而在经克唑替尼治疗后的患者中，ORR为50%。此外，布加替尼还显示出较好的颅内活性，能够有效控制脑转移瘤。

价格参考

布加替尼的价格因地区和购买渠道的不同而有所差异。在美国，布加替尼的零售价约为每盒1200美元。具体价格还需根据当地市场和医保政策进行核实。

用药注意事项

用法用量

布加替尼的推荐剂量为：前7天每天口服一次，每次90毫克；然后增加剂量至每日一次口服180毫克。患者应整片吞服，不要压碎或咀嚼药片。布加替尼与食物同服或不同服均可。如果漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。

剂量调整

在布加替尼治疗期间，如果出现不良反应，应根据医生的建议进行剂量调整。例如，如果因不良反应以外的原因中断布加替尼治疗14天或更长时间，则在增加至既往耐受剂量前，以90毫克每日一次的剂量恢复治疗，持续7天。

药物相互作用

布加替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合并用药会增加布加替尼的血浆浓度，可能增加不良反应的发生率。应避免布加替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合并用药。如果无法避免同时给予强效CYP3A抑制剂，则将布加替尼每日一次剂量降低约50%（即从180毫克降低至90毫克，或从90毫克降低至60毫克）。停用强效或中效CYP3A抑制剂后，恢复使用CYP3A抑制剂前耐受的布加替尼剂量。

常见副作用

布加替尼的常见副作用包括但不限于：恶心、腹泻、疲劳、头痛、高血糖、肌酸磷酸激酶（CPK）升高、胰酶升高、肝毒性、高血压、心动过缓和视觉障碍。患者应定期监测相关指标，并及时报告任何不适症状。

严重不良反应

布加替尼的严重不良反应包括感染性肺炎、间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎、脑血管意外和多器官功能障碍综合征。这些反应可能危及生命，因此患者在治疗期间应密切关注任何新的或恶化的呼吸道症状，并及时就医。

特殊人群用药

妊娠妇女服用布加替尼可能会对胎儿造成危害。应告知育龄期女性对胎儿的潜在风险，并建议育龄期女性在治疗期间和末次给药后至少4个月内使用有效的非激素避孕措施。建议有生育能力女性伴侣的男性在治疗期间和布加替尼末次给药后至少3个月内采取有效的避孕措施。

储存条件

布加替尼应储存在原包装中，不超过30℃，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止药物受潮。光照可能会对药物的稳定性产生不利影响，因此应将药物远离阳光直射。建议将药物放在原装容器中，密封保存，定期检查药物包装的完整性。