
维莫非尼(威罗非尼)是一种针对BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者的靶向治疗药物。该药物通过选择性抑制致癌性BRAF激酶,有效控制肿瘤生长。本文将详细介绍维莫非尼的作用与功效、用法用量及副作用。
维莫非尼是一种低分子量、口服用的BRAF丝氨酸苏氨酸激酶抑制剂。它选择性地抑制致癌性BRAF激酶,特别是BRAF V600突变。这种选择性抑制能够阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路,从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。研究显示,维莫非尼在多种BRAF V600突变阳性的转移性黑色素瘤中表现出显著的抗癌疗效,同时也对表达BRAF V600突变的非小细胞肺癌具有一定的治疗效果。
维莫非尼主要用于治疗经批准的检测方法确定的BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。临床研究表明,维莫非尼能够显著延长患者的无进展生存期和总生存期。一项关键的III期临床试验结果显示,与达卡巴嗪相比,维莫非尼组的中位无进展生存期延长了约4.8个月,总生存期也显著提高。
维莫非尼的推荐剂量为960毫克(四片240毫克片剂),每日两次。首次剂量应在早晨服用,第二次剂量应在晚上服用。该药物可以随餐或空腹服用,需用一杯水整片吞服,不应咀嚼或碾碎。患者必须通过CFDA批准的检测方法确认肿瘤为BRAF V600突变阳性后才能使用维莫非尼治疗。维莫非尼不适用于BRAF野生型黑色素瘤患者。
维莫非尼治疗过程中可能出现多种副作用,其中最常见的不良反应包括关节痛、皮疹、脱发、疲劳、光敏反应、恶心、瘙痒和皮肤乳头状瘤。3级不良反应中最常见的为皮肤鳞状细胞癌(cuSSC)和皮疹。医生通常会根据患者的个体情况调整剂量或采取相应的管理措施,以减轻副作用的影响。
维莫非尼与某些药物可能存在相互作用。例如,与地高辛(一种敏感的P-糖蛋白P-gp底物)联合使用时,地高辛的全身暴露量可能增加1.8倍,这会导致维莫非尼的不良反应风险增加。因此,应避免联合使用已知治疗指数较窄的P-gp底物。如果这些药物的使用不可避免,应考虑减少P-gp底物的剂量。常见的P-gp底物包括帕唑帕尼、依维莫司、地高辛、达比加群酯、利伐沙班和阿哌沙班等。
为了保证维莫非尼的有效性和稳定性,正确的存储方法至关重要。药物应遮光、密封并在干燥处保存,温度应控制在30℃以下,避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以防药物结构和药效发生变化。此外,应选择干燥、通风良好的地方存放药物,防止药物受潮,保持产品的质量。
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