阿培利司（Alpelisib），也被称为阿博利布，是一种靶向治疗药物，主要用于治疗HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌。本文将详细介绍阿培利司的说明书、医保情况、价格、疗效及副作用，帮助患者更好地了解这一药物。

阿培利司（Alpelisib）说明书

基本介绍

阿培利司是由瑞士诺华公司研发的，于2019年获得美国FDA批准。该药物的商品名为Piqray，适用于HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者，特别是那些在接受基于内分泌的治疗方案后疾病进展的患者。

规格与价格

阿培利司目前有多种规格和价格，具体情况如下：

• 出口香港原研药：规格为150mg*56粒，每盒售价约为6001美元。
• 出口印度原研药：规格为200mg*14粒和150mg*28粒等规格，每盒售价约为535美元。
• 老挝卢修斯版：规格为150mg*28片，售价约为241美元。

需要注意的是，阿培利司尚未在中国上市，也没有进入中国的医保目录。市面上有多款仿制药可供选择。

用法用量

阿培利司的推荐剂量为300mg（两片150mg薄膜片），每日1次，随食物服用。具体用法如下：

• 患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下阿培利司片剂，不应咀嚼、压碎或分开片剂。
• 如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用；超过9小时后，跳过当天的剂量，第二天照常服用。
• 如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。

当与阿培利司一起给药时，氟维司群的推荐剂量为500mg，在第1、15和29天给药，此后每月一次。请参阅氟维司群的完整处方信息。

药代动力学

阿培利司在30mg至450mg（0.1至1.5倍于批准的推荐剂量）的剂量范围内，稳态阿培利司最大血浆浓度（Cmax）和AUC成比例增加。阿培利司的平均蓄积量为1.3至1.5，每日用药后3天内达到稳态血浆浓度。患者在使用阿培利司时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

副作用

阿培利司可能引起的副作用包括但不限于：

• 高血糖：有控制性2型糖尿病病史的患者被纳入试验范围。有糖尿病病史的患者可能需要加强高血糖治疗。根据高血糖的严重程度，阿培利司可能需要中断、减少剂量或停药。
• 肺炎：阿培利司可引起严重的肺炎和间质性肺疾病。如果患者出现新的或加重的呼吸道症状，或怀疑已患上肺炎，应立即中断阿培利司并对患者进行肺炎评估。
• 腹泻或结肠炎：阿培利司在大多数患者中引起腹泻，可能是严重的，可能脱水和急性肾损伤。根据腹泻或结肠炎的严重程度，阿培利司可能需要中断、减少剂量或停药。

患者应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项

存储方法

阿培利司应储存在20°C至25°C的环境中，允许温度偏差为15°C至30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

选择干燥、通风良好的地方存放阿培利司，防止药物受潮。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

药物相互作用

阿培利司与某些药物可能存在相互作用，具体如下：

• CYP3A4诱导剂：强CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）可明显降低阿培利司的血药浓度，这可能降低阿培利司的疗效，因此应避免合用。如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。
• BCRP抑制剂：与BCRP抑制剂（乳腺癌耐药蛋白抑制剂）共同给药可能会增加阿培利司的浓度，这可能会增加毒性风险，避免在接受阿培利司治疗的患者中使用BCRP抑制剂。如果不能使用替代药物，当阿培利司与BCRP抑制剂联合使用时，密切监测增加的不良反应。
• CYP2C9底物：与CYP2C9底物（如华法林）合用可降低这些药物的血浆浓度，当阿培利司与CYP2C9底物联合使用时，密切监测CYP2C9底物血浆浓度的降低可能会降低这些药物的活性。

患者在使用阿培利司时，应告知医生正在使用的其他药物，以避免不必要的药物相互作用。

肾功能损害患者的用药

严重肾功能损害（CLcr<30mL/min）对阿培利司药代动力学的影响尚不清楚，轻中度肾功能损害（CLcr30~<90ml/min）患者不建议调整剂量。患者应定期监测肾功能，如有异常应及时咨询医生。

通过以上介绍，希望能帮助患者更好地了解阿培利司的使用方法、注意事项及其潜在的副作用，从而安全有效地使用这一药物。