艾拉司群（Elacestrant）是现代医学中针对特定病痛的治疗药物，尤其在乳腺相关疾病的治疗领域展现了显著的疗效。本文将详细介绍艾拉司群的作用与功效、用法用量、可能的副作用及其注意事项。

艾拉司群的作用与功效

药物基本信息

艾拉司群是由美国Stemline公司研发的雌激素受体拮抗剂，于2023年1月获得美国FDA批准。该药物适用于治疗绝经后女性或成年男性，ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或在至少一种内分泌治疗后疾病进展的转移性乳腺癌。艾拉司群通过阻断雌激素受体，减少肿瘤细胞的生长和扩散，从而达到治疗目的。

药代动力学

艾拉司群的药代动力学研究表明，其达到血浆浓度峰值的时间为1至4小时，口服生物利用度约为10%。与禁食给药相比，在高脂肪餐（800至1000卡路里，50%脂肪）中给予345mg艾拉司群会使Cmax增加42%，AUC增加22%。因此，建议患者在服用艾拉司群时，应与食物同服，以提高药物的吸收效果。

常见副作用

艾拉司群最常见的不良反应（包括实验室异常）包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。服用艾拉司群的患者发生高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%，其中3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。因此，医生建议在开始用药前和服用艾拉司群期间定期监测血脂。

用药注意事项

剂量调整

艾拉司群的推荐剂量为每日一次，每次345mg，随食物口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果错过一次剂量超过6小时或出现呕吐，应跳过该剂量，并在第二天的常规时间服用下一次剂量。艾拉司群应整片吞服，吞咽前不要咀嚼、压碎或掰开。不要服用任何破损、破裂或看起来损坏的艾拉司群片剂。

肝功能损害患者的剂量调整

严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者应避免使用艾拉司群。对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将艾拉司群剂量降至258mg，每日一次。对于轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者，不建议调整剂量。

药物相互作用

艾拉司群是一种CYP3A4底物。同时使用强或中度CYP3A4抑制剂会增加艾拉司群的暴露量，可能增加不良反应的风险。同时使用强或中度CYP3A4诱导剂会减少艾拉司群的暴露量，可能降低药物的有效性。因此，应避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4抑制剂和诱导剂同时使用。此外，艾拉司群还是P-gp和BCRP抑制剂，与P-gp或BCRP底物同时使用会增加这些底物的浓度，可能增加相关不良反应的风险。

存储条件

艾拉司群应储存在20℃至25℃的环境中，允许偏差为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群，防止药物受潮。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。艾拉司群应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

艾拉司群作为一种重要的治疗乳腺癌的药物，其在临床上的应用前景广阔。患者在使用艾拉司群时，应严格按照医嘱进行，注意剂量调整和药物相互作用，以确保治疗的安全性和有效性。