塞尔帕替尼（Retevmo）是一种用于治疗特定类型癌症的新型靶向药物。它主要针对携带RET基因融合或突变的非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺髓样癌（MTC）和其他RET融合阳性实体瘤。本文将详细介绍塞尔帕替尼的用药指南，包括用法用量、不良反应、注意事项等，帮助患者更好地理解和使用这一药物。

塞尔帕替尼的用法用量

患者选择

根据肿瘤标本中是否存在RET基因融合或突变，选择患者接受塞尔帕替尼治疗。具体来说，对于非小细胞肺癌（NSCLC）和甲状腺癌患者，需要通过美国FDA批准的检测方法确认RET基因状态。塞尔帕替尼适用于以下情况：

• RET基因融合重排的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
• RET基因突变、需要全身治疗的12岁及以上晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）成人和儿童患者。
• RET基因融合的12岁及以上晚期或转移性甲状腺癌成人和儿童患者，特别是那些放射性碘难治性的患者。
• 局部晚期或转移性RET基因融合实体瘤成人患者，这些患者在之前的系统治疗中或治疗后病情恶化，或没有令人满意的替代治疗方案。

推荐剂量

塞尔帕替尼的推荐剂量以体重为准。具体如下：

• 体重小于50kg的患者：120mg，每天两次（大约每12小时一次）。
• 体重50kg或以上的患者：160mg，每天两次（大约每12小时一次）。

胶囊应整个吞下，不要压碎或咀嚼。除非与质子泵抑制剂（PPI）同时服用，否则塞尔帕替尼可与食物同时服用或不与食物同时服用。如果错过剂量，除非距离下一次预定剂量超过6小时，否则不要补服。如果服药后出现呕吐，不要重复服用，而是在下一个服药时间继续服用下一剂量。

剂量调整

在治疗过程中，如果出现不良反应，医生可能会根据严重程度调整剂量。常见的不良反应包括水肿、腹泻、乏力、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛。3级或4级实验室异常包括淋巴细胞减少、谷丙转氨酶（ALT）增加、天冬氨酸转氨酶（AST）增加、钠减少和钙减少。

如果患者出现严重不良反应，如肝毒性、间质性肺病/肺炎、高血压、QT间期延长或出血事件，医生会根据具体情况暂停用药、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

用药注意事项

肝毒性

在开始使用塞尔帕替尼前，应监测ALT和AST。前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次。如果出现肝功能异常，根据严重程度，可能需要停药、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

间质性肺病/肺炎

监测ILD/肺炎的肺部症状。如果患者出现急性或恶化的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽和发烧），应暂停使用塞尔帕替尼，并及时调查是否存在ILD。根据确诊ILD的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

高血压

高血压失控的患者不应使用塞尔帕替尼。在用药前应优化血压，1周后监测血压，此后至少每月监测一次。根据严重程度，可能需要停药、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

QT间期延长

监测有明显QTc延长风险的患者。在基线和周期性治疗期间，评估QT间期、电解质和TSH。当塞尔帕替尼与强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物同时使用时，应更频繁地监测QT间期。根据严重程度，可能需要暂停用药并减少剂量或永久停用塞尔帕帕替尼。

出血事件

对严重或危及生命的出血患者，应永久停用塞尔帕替尼。

胚胎-胎儿毒性

塞尔帕替尼对女性胎儿有潜在生育风险。建议有生殖潜力的女性在使用塞尔帕替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。孕妇应被告知对胎儿的潜在风险，并建议在治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。

特殊人群用药

对于12岁以下的患者，塞尔帕替尼的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量，但重度肝功能损害患者应减少剂量，轻至中度肝损害患者不建议调整剂量。

药物相互作用

避免同时使用质子泵抑制剂（PPI）、组胺-2（H2）受体拮抗剂或局部作用抗酸剂，因为这些药物可能降低塞尔帕替尼的抗肿瘤活性。如果不能避免同时使用，在给药前2小时或给药后10小时服用塞尔帕替尼，在局部作用抗酸剂用药前2小时或用药后2小时服用塞尔帕替尼。

其他注意事项

在服用塞尔帕替尼期间，患者应定期监测甲状腺功能。如果出现甲状腺功能减退，根据临床需要给予甲状腺激素替代治疗。此外，患者在择期手术前至少7天不要用药，在大手术后至少2周内，在伤口愈合之前，不要给药。如果出现伤口愈合并发症，继续使用塞尔帕替尼的安全性尚未确定。

塞尔帕替尼的市场价格因地区和生产商而异。例如，老挝卢修斯版的规格为40mg*120粒，每盒价格约为463美元。孟加拉珠峰版的规格为40mg*30粒，每盒价格约为302美元。患者应通过三甲医院、药房、正规的医疗服务机构或跨境电商平台购买该药，以确保药品的质量和安全。

总结

塞尔帕替尼（Retevmo）是一种有效的靶向治疗药物，适用于特定类型的RET基因融合或突变的癌症患者。患者在使用塞尔帕替尼时应严格按照医嘱进行，定期监测相关指标，并注意可能出现的不良反应。通过合理的用药和管理，可以最大限度地发挥塞尔帕替尼的治疗效果，提高患者的生活质量。