达普司他(Daprodustat)Jesdustat的功效和副作用
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发布日期:2025-01-23

达普司他(Daprodustat),又名Jesdustat,是一种新型低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI),主要用于治疗与慢性肾病(CKD)相关的贫血。该药物通过抑制脯氨酰4-羟化酶(PH)1、PH2和PH3,导致HIF-1α和HIF-2α转录因子的稳定和核积累,进而促进HIF反应基因的表达,如促红细胞生成素等。以下是达普司他的功效和副作用的详细介绍。

达普司他的功效

达普司他在治疗慢性肾病贫血方面表现出显著的效果,尤其适用于接受透析至少四个月的成人患者。其主要功效如下:

1. 有效提升血红蛋白水平

达普司他能够显著提高患者的血红蛋白水平,减少对红细胞输注的需求。研究表明,达普司他治疗组的血红蛋白水平稳定在目标范围内,减少了贫血相关症状的发生率。

2. 改善生活质量

贫血会导致疲劳、乏力等症状,严重影响患者的生活质量。达普司他通过有效控制血红蛋白水平,显著改善了患者的体力和精神状态,提高了他们的生活质量和日常活动能力。

总体而言,达普司他在治疗慢性肾病贫血方面表现出了优异的疗效,为患者带来了显著的临床益处。

达普司他的副作用

虽然达普司他具有显著的治疗效果,但也存在一些潜在的副作用,需要患者和医生密切关注。以下是常见的副作用及其管理方法:

1. 高血压

高血压是达普司他治疗中最常见的副作用之一,发生率超过10%。患者在使用达普司他期间应定期监测血压,并根据需要调整或开始抗高血压治疗。对于高血压未控制的患者,禁忌使用达普司他。

2. 高血栓性事件

达普司他增加了动脉和静脉血栓事件的风险,这些事件可能是致命的,包括心肌梗死、中风、静脉血栓栓塞和血管通路血栓形成。患者在出现心肌梗死、中风、静脉血栓栓塞或血管通路血栓形成的体征或症状时,应立即就医。

为了最大限度地减少副作用的影响,患者在使用达普司他时应严格遵循医生的指导,定期进行必要的检查和监测。

用药注意事项

为了确保达普司他的安全和有效使用,患者需要注意以下几个方面:

1. 个体化给药

达普司他应根据患者的具体情况进行个体化给药,并使用最低剂量以减少红细胞输注的需要。不要将血红蛋白目标设定为高于11g/dL。达普司他可与食物一起或不与食物一起服用,无需同时服用铁或磷酸盐结合剂。

2. 剂量调整

在治疗开始后及每次剂量调整后的第一个月,每两周监测一次血红蛋白,此后每四周监测一次。调整达普司他剂量时,应考虑血红蛋白的上升率、下降率和血红蛋白的变异性。增加达普司他剂量的频率不要超过每四周一次。

3. 特殊人群用药

对于孕妇、哺乳期妇女和儿童患者,达普司他的安全性和有效性尚未完全确定。轻度肝功能损害患者无需调整起始剂量,中度肝功能损害患者(Child-Pugh Class B)需将起始剂量减少一半。严重肝功能损害患者(Child-Pugh Class C)不推荐使用达普司他。

通过以上注意事项,患者可以在医生的指导下安全有效地使用达普司他,获得最佳的治疗效果。

日常注意事项

除了用药方面的注意事项,患者在日常生活中也应采取一些措施,以支持治疗效果并减少副作用的风险:

1. 定期监测健康状况

患者应定期进行血红蛋白、血压和其他相关指标的监测,及时发现并处理任何异常情况。特别是在治疗初期和剂量调整后,更需要密切监测。

2. 合理饮食和生活方式

患者应保持均衡的饮食,摄入足够的铁、维生素和矿物质,以支持红细胞的生成。同时,保持适量的运动,避免过度劳累,有助于提高身体的整体健康状况。

3. 注意药物相互作用

达普司他与某些药物可能存在相互作用,如中度CYP2C8抑制剂(如氯吡格雷)和CYP2C8诱导剂(如利福平)。患者在使用其他药物时,应告知医生,以便进行适当的剂量调整。

通过上述日常生活中的注意事项,患者可以更好地配合治疗,提高治疗效果,减少副作用的发生。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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